Paleeksija

1 tablete Pow. satur 50 mg, 75 mg vai 100 mg tapentadola (hidrohlorīda veidā). Preparāts satur laktozi.

Darbība

Spēcīgs sāpju mazinātājs ar divkāršu darbību vienā molekulā: agonists pie µ opioīdu receptora un kavē norepinefrīna atpakaļsaistīšanos. Tapentadols rada pretsāpju efektu tieši, nepiedaloties farmakoloģiski aktīviem metabolītiem. Tas ir efektīvs, ārstējot nociceptīvās, neiropātiskās, viscerālās un iekaisuma sāpes. Vidējā absolūtā biopieejamība pēc vienas devas (tukšā dūšā) ir aptuveni 32%, pateicoties pirmajai pārejai. Maksimālā tapentadola koncentrācija asinīs parasti notiek aptuveni pēc 1,25 stundām. Tapentadols ar plazmas olbaltumvielām saistās apmēram 20%. Tas tiek plaši metabolizēts (97%). Galvenais metabolisma ceļš ir glikuronizācija; enzīms, kas katalizē glikuronizācijas reakciju, ir UDP-glikuroniltransferāze - UGT (galvenokārt tās izoformas UGT1A6, UGT1A9 un UGT2B7). Nelielā mērā to metabolizē arī citohroma P450 sistēma: CYP2C9 un CYP2C19 - līdz N-desmetilotapentadolam (13%) un CYP2D6 - hidroksitapentadolam (2%); šie atvasinājumi pēc tam iziet saistīšanas reakciju. Neviens no metabolītiem neveicina pretsāpju efektu. Zāles izdalās gandrīz tikai caur nierēm (99%) metabolītu veidā. Galīgais T0.5 ir 4 stundas. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem novērota tapentadola paaugstināta ekspozīcija (AUC) un līmenis asinīs. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem novērota paaugstināta tapentadola O-glikuronīda iedarbība (AUC).

Devas

Mutiski. Pieaugušie. Devas režīms jāpielāgo pacienta individuālo sāpju smagumam, iepriekšējai ārstēšanas pieredzei un pacienta novērošanas spējai. Ieteicamā sākuma deva ir 1 tablete. 50 mg tapentadola ik pēc 4 - 6 stundām. Var būt nepieciešamas lielākas sākotnējās devas atkarībā no sāpju intensitātes un pacienta iepriekšējās pieredzes ar pretsāpju līdzekļiem. Nākamo devu var ievadīt pirmajā ārstēšanas dienā, pat pēc 1 stundas pēc sākuma devas lietošanas, ja nav panākta pietiekama sāpju mazināšana. Kopējās dienas devas, kas lielākas par 700 mg tapentadola, pirmajā ārstēšanas dienā un uzturošās dienas devas, kas pārsniedz 600 mg tapentadola, nav pētītas, tāpēc to lietošana nav ieteicama. Apvalkotās tabletes ir paredzētas lietošanai akūtu sāpju mazināšanai. Ja ir paredzams vai nepieciešams, ka pacients ilgstoši tiek ārstēts un tiek panākta efektīva sāpju mazināšana, ja nav nepanesamu blakusparādību, jāapsver iespēja pacientam pāriet uz ilgstošas ​​darbības terapiju. Tāpat kā jebkuras simptomātiskas ārstēšanas gadījumā, nepārtraukti jāpārvērtē nepieciešamība turpināt tapentadola terapiju. Kad pacientam vairs nav nepieciešama terapija ar tapentadolu, var būt lietderīgi pakāpeniski samazināt devu, lai novērstu abstinences simptomus. Īpašas pacientu grupas. Zāles nav pētītas pacientiem ar smagu nieru mazspēju, tāpēc šīs grupas lietošana nav ieteicama. Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem. Ārstēšana šiem pacientiem jāsāk ar mazāko iespējamo devu, piemēram, 50 mg tapentadola apvalkotās tabletes veidā, kas jālieto ne biežāk kā reizi 8 stundās. Ārstēšanas sākumā nav ieteicams lietot dienas devu, kas pārsniedz 150 mg tapentadola.Turpmāka ārstēšana jāveic, saglabājot pretsāpju efektu ar pieņemamu toleranci, saīsinot vai pagarinot dozēšanas intervālus. Efektivitāte pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta, tāpēc lietošana šajā grupā nav ieteicama. Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, jāievēro piesardzība. Dāvināšanas veids. Tabletes var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.

Indikācijas

Akūtu vidēji smagu vai stipru sāpju ārstēšanai pieaugušajiem, kuras adekvāti kontrolēt var tikai ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret tapentadolu vai jebkuru no palīgvielām. Situācijas, kurās μ-agonisti ir kontrindicēti, tostarp: ievērojama elpošanas nomākums (nepieskatītās telpās vai bez reanimācijas aprīkojuma), akūta vai smaga bronhiālā astma vai hiperkapnija. Obstrukcija vai aizdomas par zarnu aizsprostojumu. Akūta intoksikācija ar alkoholu, hipnotiskiem līdzekļiem, centrālas iedarbības pretsāpju līdzekļiem vai psihoaktīvām vielām.

Piesardzības pasākumi

Visi pacienti, kuri lieto šo medikamentu, rūpīgi jāuzrauga, vai nav ļaunprātīgas lietošanas un atkarības pazīmju. Pacientiem nav ieteicams lietot tapentadolu: ar paaugstināta intrakraniāla spiediena simptomiem, samaņas traucējumiem vai komu (šo pacientu paaugstināta jutība pret oglekļa dioksīda aiztures intrakraniālo efektu); ar anamnēzē krampjiem vai ar paaugstinātu krampju risku; ar smagiem nieru darbības traucējumiem; ar smagiem aknu darbības traucējumiem. Esiet piesardzīgs pacientiem: ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, īpaši terapijas sākumā (palielināta tapentadola sistēmiskā iedarbība); pēc galvas traumas un ar smadzeņu audzējiem; ar žults ceļu slimībām, ieskaitot akūtu pankreatītu (tapentadols var izraisīt Oddi spazmas sfinkteru); ar traucētu elpošanas funkciju (palielināts elpošanas nomākuma risks; jāapsver alternatīva μ-opioīdu agonista lietošana sāpju gadījumā; šiem pacientiem zāles drīkst lietot tikai stingrā medicīniskā uzraudzībā ar zemāko iespējamo efektīvo devu). Tapentadols jālieto piesardzīgi, lietojot zāles ar μ-agonistu-antagonistu īpašībām (piemēram, pentazocīnu, nalbufīnu) vai daļējiem μ-opioīdu agonistiem (piemēram, buprenorfīnu). Pacientiem, kuri lieto buprenorfīnu opioīdu atkarības ārstēšanai, jāapsver alternatīvas ārstēšanas iespējas, piemēram, īslaicīga buprenorfīna lietošanas pārtraukšana, ja akūtu sāpju gadījumā ir nepieciešams lietot pilnu μ-opioīdu agonistu (tapentadolu). Ja vienlaikus ar buprenorfīnu lieto pilnu μ-opioīdu agonistu, var būt jāpalielina pilna agonista deva un nepārtraukti jāuzrauga, vai pacientam nav nevēlamu reakciju, piemēram, elpošanas nomākuma. Drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta, tāpēc šajā pacientu grupā nav ieteicams to lietot. Laktozes satura dēļ zāles nedrīkst lietot pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Nevēlama darbība

Ļoti bieži: reibonis, miegainība, galvassāpes, slikta dūša, vemšana. Bieži: samazināta ēstgriba, trauksme, apjukums, halucinācijas, miega traucējumi, neparasti sapņi, trīce, pietvīkums, aizcietējums, caureja, dispepsija, sausa mute, nieze, svīšana, izsitumi, muskuļu spazmas, astēnija, nogurums , jūtot ķermeņa temperatūras izmaiņas. Retāk: nomākts garastāvoklis, apjukums, uzbudinājums, nervozitāte, nemiers, eiforisks garastāvoklis, uzmanības traucējumi, atmiņas traucējumi, gaidāms sabrukums, sedācija, ataksija, dizartrija, hipoestēzija, parestēzija, piespiedu muskuļu kontrakcijas, redzes traucējumi, palielināts ritms sirdslēkme, sirdsklauves, pazemināts asinsspiediens, elpošanas nomākums, samazināts skābekļa piesātinājums, aizdusa, diskomforta sajūta vēderā, nātrene, urinēšanas traucējumi, pollakiūrija, abstinences sindroms, tūska, patoloģiska sajūta, piedzēries, aizkaitināmība, relaksācijas sajūta. Reti: zāļu paaugstināta jutība, patoloģiska domāšana, krampji, apziņas traucējumi, patoloģiska koordinācija, sirdsdarbības samazināšanās, patoloģiska kuņģa iztukšošanās. Pašnāvības domu un pašnāvības risks ir lielāks pacientiem ar hroniskām sāpēm, un tādu vielu lietošana, kurām ir skaidra ietekme uz monoaminerģisko sistēmu, ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvības risku pacientiem ar depresiju, īpaši ārstēšanas sākumā (tomēr nav pierādījumu par paaugstinātu risku tapentadols).

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Nelietojiet grūtniecības laikā, ja vien tapentadola ieguvums nav lielāks par risku auglim (ietekme uz postnatālo attīstību tika novērota, ja mātes devas lietoja tādā līmenī, kas neizraisīja nekādas novērojamas blakusparādības). Nav ieteicams lietot piegādes laikā un tieši pirms tās. Jaundzimušajiem, kuru mātes ir lietojušas tapentadolu, jāuzrauga elpošanas nomākums. Nelietot zīdīšanas laikā (zāles var nonākt mātes pienā; nevar izslēgt risku zīdaiņiem).

Komentāri

Zāles var būtiski ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, īpaši ārstēšanas sākumā, pēc katras devas maiņas un vienlaikus lietojot alkoholu vai sedatīvus līdzekļus.

Mijiedarbība

Benzodiazepīni, barbiturāti un opioīdi (ieskaitot pretsāpju līdzekļus, klepus nomācošus līdzekļus vai aizstājējus), lietojot kopā ar tapentadolu, var palielināt elpošanas nomākuma risku. CNS nomācoši līdzekļi, piemēram, benzodiazepīni, antipsihotiskie līdzekļi, H1 histamīna antagonisti, opioīdi, alkohols var pastiprināt tapentadola sedatīvo iedarbību un pasliktināt koncentrēšanās spējas. Lietojot tapentadolu kopā ar zālēm, kas nomāc elpošanas centru un / vai CNS, jāapsver vienas vai abu zāļu devas samazināšana. Tapentadols jālieto piesardzīgi, lietojot zāles ar μ-agonistu-antagonistu īpašībām (piemēram, pentazocīnu, nalbufīnu) vai daļējiem μ-opioīdu agonistiem (piemēram, buprenorfīnu). Serotonīna sindroma simptomi (apjukums, uzbudinājums, drudzis, svīšana, ataksija, hiperrefleksija, mioklonuss un caureja) var rasties, ja tapentadolu lieto vienlaikus ar zālēm ar serotonīnerģiskām īpašībām (ieskaitot selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus - SSRI); serotonīnerģisko zāļu atcelšana parasti izraisa strauju uzlabošanos. Spēcīgi UDP-glikuroniltransferāzes (fermenta, kas katalizē tapentadola metabolismu) inhibitori, t.sk. ketokonazols, flukonazols, meklofenamīnskābe var izraisīt palielinātu sistēmisko tapentadola iedarbību (AUC). Spēcīgi metabolizējošo enzīmu induktori, ieskaitot rifampicīnu, fenobarbitālu, asinszāli (Hypericum perforatum), var samazināt tapentadola efektivitāti; vienlaikus tos pārtraucot, palielinās blakusparādību risks. Tapentadolu nedrīkst lietot vienlaikus ar MAO inhibitoriem un 14 dienu laikā pēc to lietošanas pārtraukšanas, jo sinapsēs var palielināties norepinefrīna koncentrācija, kas var izraisīt nelabvēlīgu kardiovaskulāru iedarbību, piemēram, hipertensīvu krīzi.

Preparāts satur vielu: Tapentadols