Abilify Maintena

1 flakons satur 400 mg aripiprazola.

Darbība

Antipsihotiskas zāles. Tas parāda spēcīgu afinitāti pret dopamīna D2 un D3 receptoriem, serotonīna 5HT1a un 5HT2a receptoriem un mērenu afinitāti pret dopamīna D4, serotonīna 5HT2c un 5HT7 receptoriem, kā arī α1 adrenerģiskajiem un histamīna H1 receptoriem. Aripiprazolam ir arī mērena afinitāte pret serotonīna atpakaļsaistes vietām, bet nav būtiskas afinitātes pret muskarīna receptoriem. Zāļu klīniskā efektivitāte, pateicoties tā kombinētajai iedarbībai, daļēji dopamīna D2 un serotonīna 5HT1a receptoru agonists un antagonistisks serotonīna 5HT2a receptoriem. Pēc depo ievadīšanas aripiprazola absorbcija sistēmiskajā cirkulācijā ir lēna un aizkavēta aripiprazola daļiņu zemās šķīdības dēļ. Vidējais absorbcijas pusperiods ir aptuveni 28 dienas. Pēc atkārtotas intramuskulāras dozēšanas aripiprazola koncentrācija asinīs pakāpeniski palielinājās līdz maksimālajam līmenim pēc vidējā Tmax 7 dienu laikā sēžas muskuļiem un 4 dienas attiecīgi deltveida muskuļiem. Līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc 4. devas abās injekcijas vietās. Vairāk nekā 99% zāļu ir saistītas ar olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu. Tas tiek plaši metabolizēts aknās (dehidrogenēšana, hidroksilēšana un N-dealkilēšana); enzīmi CYP3A4 un CYP2D6 ir iesaistīti metabolismā. Galvenā aktīvā molekula sistēmiskajā cirkulācijā ir pati aripiprazols. Aktīvais metabolīts, dehidroaripiprazols, pēc vairākkārtējas devas veido aptuveni 3% no aripiprazola AUC. Pēc vairākām 400 mg vai 300 mg depo zāļu devām aripiprazola vidējais terminālais eliminācijas pusperiods ir attiecīgi 46,5 un 29,9 dienas, iespējams, absorbcijas ātruma ierobežoto kinētisko parametru dēļ. Aripiprazols tiek izvadīts ar urīnu (27%) un izkārnījumiem (60%), galvenokārt metabolītu veidā. Aripiprazola kopējais ķermeņa klīrenss CYP2D6 vājos metabolizatoros ir aptuveni par 50% mazāks nekā CYP2D6 intensīvi metabolizējošiem.

Devas

Intramuskulāri. Pieaugušie: 400 mg (sākumdeva un uzturošā deva) vienu reizi mēnesī vienas injekcijas veidā (ne ātrāk kā 26 dienas pēc iepriekšējās injekcijas). Pēc pirmās injekcijas 14 dienas pēc kārtas jāturpina lietot 10-20 mg perorāla aripiprazola, lai uzturētu aripiprazola terapeitisko līmeni terapijas sākumā. Ja pēc 400 mg devas rodas blakusparādības, apsveriet iespēju samazināt devu līdz 300 mg vienu reizi mēnesī. Izlaistās devas. Izlaista otrā vai trešā deva: kopš pēdējās injekcijas ir pagājušas> 4 līdz 5 nedēļas - iekšķīgi lietojamā aripiprazola lietošana jāsāk 14 dienas ar nākamo injekciju, pēc tam atsākot ikmēneša injekciju shēmu. Izlaista ceturtā vai nākamā deva (t.i. līdzsvara stāvoklis): kopš pēdējās injekcijas ir pagājušas> 4 nedēļas līdz 6 nedēļas - vienlaikus ar peripālo aripiprazola lietošanu jāsāk 14 dienas ar nākamo injekciju, pēc tam atsākot ikmēneša grafiku injekcijas. Īpašas pacientu grupas. Zāļu drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 17 gadu vecumam nav pierādīta. Drošība un efektivitāte ≥ 65 gadus veciem pacientiem nav pierādīta. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību deva nav jāpielāgo. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo; nav pietiekami daudz datu, lai sniegtu ieteikumus par devām pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, devu ievadīšana šiem pacientiem prasa piesardzību, ieteicams lietot perorālo formu. Pacientiem, par kuriem zināms, ka CYP2D6 metabolizē slikti, sākuma un uzturošajai devai jābūt 300 mg; vienlaicīgas lietošanas gadījumā ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem deva jāsamazina līdz 200 mg. Devas pielāgošana mijiedarbības dēļ. Pacientiem, kuri vienlaikus lieto spēcīgus CYP3A4 inhibitorus un / vai spēcīgus CYP2D6 inhibitorus ilgāk par 14 dienām, aripiprazola deva jāsamazina, kā parādīts zemāk esošajā grafikā. Pacienti, kuri pašlaik lieto aripiprazola depo 400 mg devā, un: spēcīgi CYP2D6 inhibitori vai spēcīgi CYP3A4 inhibitori - samazina aripiprazola devu līdz 300 mg; spēcīgi CYP2D6 un spēcīgi CYP3A4 inhibitori - samazina aripiprazola devu līdz 200 mg. Pacienti, kuri pašlaik lieto aripiprazola depo 300 mg devā, un: spēcīgi CYP2D6 inhibitori vai spēcīgi CYP3A4 inhibitori - samazina aripiprazola devu līdz 200 mg; spēcīgi CYP2D6 un spēcīgi CYP3A4 inhibitori - samazina aripiprazola devu līdz 160 mg. Ja CYP3A4 vai CYP2D6 inhibitoru lietošana tiek pārtraukta, aripiprazola devu var būt nepieciešams palielināt līdz iepriekš lietotajam. Ja, neraugoties uz aripiprazola devas pielāgošanu, rodas nevēlamas reakcijas, jāpārskata nepieciešamība vienlaicīgi lietot CYP2D6 vai CYP3A4 inhibitorus. Jāizvairās no vienlaicīgas CYP3A4 induktora lietošanas ar aripiprazola depo ilgāk par 14 dienām, jo ​​tas samazina aripiprazola līmeni asinīs un var nebūt efektīvs. Dāvināšanas veids. Zāles tiek ievadītas tikai intramuskulāri. To nedrīkst ievadīt intravenozi vai subkutāni. Ievadot sēžas muskuļos, subkutānai injekcijai sēžas muskuļos ieteicams izmantot drošības adatas 22 G x 38 mm; pacientiem ar aptaukošanos (ķermeņa masas indekss> 28 kg / m2) subkutānai injekcijai 21 G x 50 mm izmantojiet drošības adatas; injekcijas vieta jāmaina, ievadot zāles vienam vai otram sēžas muskuļam. Deltveida injekcijām ieteicams izmantot drošības adatas 23 G x 25 mm; pacientiem ar aptaukošanos, zemādas injekcijai izmantojiet drošības adatas 22 G x 38 mm; injekcijas vieta jāmaina, ievadot zāles vienam deltveida muskulim, pēc tam otram.

Indikācijas

Šizofrēnijas uzturošā terapija pieaugušiem pacientiem stabilizējās ar perorālu aripiprazolu.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aripiprazolu vai kādu no palīgvielām.

Piesardzības pasākumi

Lietojot antipsihotiskos līdzekļus, klīniskā stāvokļa uzlabošanās var ilgt vairākas dienas vai nedēļas; šajā laikā pacients ir rūpīgi jānovēro, ieskaitot pašnāvības domu un uzvedības pazīmes. Antipsihotiskie līdzekļi augsta riska pacientiem jāveic stingrā uzraudzībā. Depo nedrīkst lietot smagas uzbudinājuma vai akūtu psihotisku stāvokļu ārstēšanai, ja nepieciešama tūlītēja simptomu mazināšana. Aripiprazols nav indicēts ar demenci saistītas psihozes ārstēšanai; Ir novērota paaugstināta mirstība un smadzeņu asinsrites traucējumu biežums gados vecākiem pacientiem ar ar Alipheimera slimību saistītu psihozi, kuri ārstēti ar aripiprazolu. Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām (anamnēzē miokarda infarkts vai išēmiska slimība, sirds mazspēja vai vadīšanas traucējumi), cerebrovaskulārām slimībām, stāvokļiem, kuriem ir nosliece uz hipotensiju (dehidratācija, cirkulējošā asins tilpuma samazināšanās un antihipertensīva ārstēšana) vai hipertensiju, ieskaitot progresējošu vai ļaundabīgu; ar ģimenes anamnēzi QT pagarināšanās; ar anamnēzē krampjiem vai slimībām, kas var izraisīt krampjus; ar cukura diabētu vai ar cukura diabēta attīstības riska faktoriem (regulāra glikēmijas kontrole); ar nozīmīgiem aptaukošanās riska faktoriem (piemēram, diabēta vēsture, vairogdziedzera darbības traucējumi vai hipofīzes adenoma); ar aspirācijas pneimonijas attīstības risku. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar aripiprazolu un ārstēšanas laikā ar visiem iespējamiem VTE riska faktoriem ir jānosaka VTE riska faktori un jāveic atbilstoši profilakses pasākumi. Pacientiem, kuri agrāk ir bijuši atkarīgi no azartspēlēm, var būt lielāks šīs blakusparādības risks, tāpēc viņi rūpīgi jāuzrauga. Visiem pacientiem, kuri tiek ārstēti aripiprazolu, jākontrolē hiperglikēmijas pazīmes, piemēram, pārmērīgas slāpes, poliūrija, palielināta ēstgriba un vājums. Visi antipsihotiskie līdzekļi, ieskaitot aripiprazolu, jāpārtrauc ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma (NMS) simptomu vai neizskaidrojama augsta drudža gadījumā bez citām NMS klīniskām izpausmēm. Tardīvās diskinēzijas gadījumā jāapsver devas samazināšana vai aripiprazola terapijas pārtraukšana.

Nevēlama darbība

Bieži: svara pieaugums, cukura diabēts, svara zudums, uzbudinājums, trauksme, trauksme, bezmiegs, ekstrapiramidāli traucējumi, akatīzija, trīce, diskinēzija, sedācija, miegainība, reibonis, galvassāpes, sausums mutē, balsta un kustību aparāta stīvums, erekcijas disfunkcija, reakcija injekcijas vietā, sacietējums injekcijas vietā, nogurums, asins KFK palielināšanās. Retāk: neitropēnija, anēmija, trombocitopēnija, samazināts neitrofilu skaits, samazināts leikocītu skaits, paaugstināta jutība, samazināts prolaktīna līmenis asinīs, hiperprolaktinēmija, hiperglikēmija, hiperholesterinēmija, hiperinsulinēmija, hiperlipidēmija, hipertrigliceridēmija, ēšanas traucējumi, psihotiskas domas, pašnāvības traucējumi , hiperseksualitāte, panikas reakcijas, depresija, emocionāla labilitāte, apātija, disforija, miega traucējumi, bruksisms, samazināts libido, garastāvokļa izmaiņas, distonija, tardīvā diskinēzija, parkinsonisms, kustību traucējumi, psihomotorā hiperaktivitāte, "nemierīgo kāju" sindroms, skeleta muskuļu stīvums, hipertonija , kustību lēnums, noslīdēšana, disgeizija, ožas halucinācijas, piespiedu skatīšanās ar acu rotāciju, neskaidra redze, acu sāpes, redzes dubultošanās, sirds kambaru ekstrasistoles, bradikardija, tahikardija, EKG T viļņu amplitūdas samazināšanās, EKG anomālijas, viļņu inversija T. EKG, hipertensija, ortostatiska hipotensija, paaugstināts asinsspiediens, klepus, žagas, gastroezofageālā refluksa slimība, dispepsija, vemšana, caureja, slikta dūša, sāpes vēdera augšdaļā, diskomforta sajūta vēderā, aizcietējums, biežas zarnu kustības, pastiprināta siekalošanās, novirzes testā. aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās, ALAT, ASAT, GGT līmeņa paaugstināšanās, bilirubīna līmeņa paaugstināšanās asinīs, alopēcija, pūtītes, rosaceja, ekzēma, ādas sacietēšana, muskuļu stīvums, muskuļu spazmas, muskuļu raustīšanās, muskuļu sasprindzinājums, muskuļu sāpes, sāpes ekstremitātes, locītavu sāpes, muguras sāpes, samazināts locītavu kustību diapazons, kakla stīvums, trismus, nefrolitiāze, glikozūrija, galaktoreja, ginekomastija, krūšu jutīgums, maksts sausums, drudzis, astēnija, gaitas traucējumi, diskomforts krūtīs, reakcija injekcijas vietā, eritēma injekcijas vietā, pietūkums injekcijas vietā, diskomforta sajūta injekcijas vietā, nieze injekcijas vietā, pastiprinātas sāpes dedzināšana, palēnināšanās, paaugstināts glikozes līmenis asinīs, samazināts glikozes līmenis asinīs, palielināts glikozilētā hemoglobīna līmenis, palielināts vidukļa apkārtmērs, samazināts holesterīna līmenis, triglicerīdu līmenis asinīs. Nav zināms: leikopēnija, alerģiskas reakcijas (piemēram,anafilaktiska reakcija, angioneirotiskā tūska, ieskaitot mēles pietūkumu, sejas pietūkums, nieze vai nātrene), diabētiska hiperosmolāra koma, ketoacidoze, anoreksija, hiponatriēmija, pabeigta pašnāvība, pašnāvības mēģinājums, patoloģiska atkarība no azartspēlēm, nervozitāte, agresīva uzvedība, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms grand mal, serotonīna sindroms, runas traucējumi, pēkšņa neizskaidrojama nāve, sirdsdarbības apstāšanās, torsades de pointes, kambaru aritmijas, QT pagarināšanās, ģībonis, vēnu trombembolija (ieskaitot plaušu emboliju un dziļo vēnu trombozi), orofaringeālas spazmas , balsenes spazmas, aspirācijas pneimonija, pankreatīts, disfāgija, aknu mazspēja, dzelte, hepatīts, paaugstināts ALP, izsitumi, fotoalerģiskas reakcijas, svīšana, rabdomiolīze, urīna aizture, urīna nesaturēšana, jaundzimušo abstinences sindroms, ilgstoša erekcija, temperatūras regulēšanas traucējumi (piemēram, hipotermija, drudzis a), sāpes krūtīs, perifēra tūska, glikozes līmeņa asinīs svārstības. Gados vecākiem pacientiem ar demenci var būt nevēlamas smadzeņu reakcijas un paaugstināta mirstība. Zāles izraisa gan prolaktīna līmeņa paaugstināšanos, gan samazināšanos asinīs.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Nelietojiet grūtniecības laikā, ja vien paredzamais ieguvums nepārprotami attaisno risku auglim (ziņots par iedzimtu patoloģiju, bet cēloņsakarību ar aripiprazolu nevarēja noteikt; nevar izslēgt iespējamo augļa toksicitāti ar aripiprazolu). Izrakstot aripiprazolu, ir svarīgi atcerēties zāļu ilgtermiņa depo īpašības. Jaundzimušajiem, kuri grūtniecības trešajā trimestrī ir pakļauti antipsihotisko līdzekļu (ieskaitot aripiprazolu) iedarbībai, var būt dažāda smaguma un sākuma laiks, ieskaitot ekstrapiramidālo sindromu un / vai abstinences sindromu; ir ziņots par uzbudinājumu, hipertoniju, hipotoniju, trīci, miegainību, elpošanas traucējumiem un barošanās traucējumiem - rūpīgi jāuzrauga jaundzimušie. Aripiprazols izdalās mātes pienā, jāpieņem lēmums pārtraukt zīdīšanu vai pārtraukt aripiprazola terapiju, ņemot vērā zīdīšanas ieguvumu bērnam un terapijas ieguvumu mātei. Nav pierādīts, ka aripiprazols pasliktina auglību.

Komentāri

Aripiprazols var ietekmēt psihomotorisko darbību, ņemot vērā tā iespējamo ietekmi uz nervu sistēmu un redzi (var rasties sedācija, miegainība, ģībonis, neskaidra redze, redzes dubultošanās) - nevadiet transportlīdzekļus un neapkalpojiet mehānismus, kamēr nezināt savu individuālo reakciju uz zālēm.

Mijiedarbība

Esiet piesardzīgs, lietojot aripiprazolu vienlaikus ar citām CNS zālēm vai ar alkoholu; ar zālēm, kas pagarina QT intervālu; ar zālēm, kas var izraisīt elektrolītu traucējumus. Aripiprazols ir antagonisks alfa1-adrenerģiskajam receptoram un var pastiprināt dažu antihipertensīvu zāļu iedarbību. Aripiprazola lietošana vienlaikus ar citiem serotonīnerģiskiem līdzekļiem, piemēram, selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem / serotonīna norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSRI / SNRI) vai zālēm, kas palielina aripiprazola līmeni, palielina serotonīna sindroma risku. Aripiprazols tiek metabolizēts, piem. ar CYP2D6 un CYP3A4. Hinidīns, spēcīgs CYP2D6 inhibitors, ievērojami palielina aripiprazola AUC; jāapsver aripiprazola devas pielāgošana. Līdzīgi ieteikumi jāpiemēro, kombinējot ārstēšanu ar citiem spēcīgiem CYP2D6 inhibitoriem, piemēram, fluoksetīnu un paroksetīnu. Ketokonazols, spēcīgs CYP3A4 inhibitors, ievērojami palielina aripiprazola AUC; pacientiem ar samazinātu CYP2D6 aktivitāti vienlaicīga spēcīgu CYP3A4 inhibitoru lietošana var palielināt aripiprazola koncentrāciju; lietojot ketokonazolu vai citus spēcīgus CYP3A4 inhibitorus vienlaikus ar aripiprazolu, paredzamajam ieguvumam vajadzētu atsvērt iespējamo risku. Lietojot kopā ar ketokonazolu, jāapsver aripiprazola devas pielāgošana. Līdzīgi ieteikumi jāievēro, kombinējot terapiju ar citiem spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem, piemēram, itrakonazolu un HIV proteāzes inhibitoriem. Pārtraucot CYP2D6 vai CYP3A4 inhibitora lietošanu, aripiprazola deva jāpalielina līdz līmenim pirms vienlaicīgas terapijas uzsākšanas. Ja vienlaikus lieto vājus CYP3A4 inhibitorus (piemēram, diltiazemu) vai CYP2D6 (escitalopramu), var sagaidīt nelielu aripiprazola koncentrācijas paaugstināšanos. Karbamazepīns - spēcīgs CYP3A4 induktors, ievērojami samazina aripiprazola AUC un Cmax; citiem spēcīgiem CYP3A4 induktoriem var būt līdzīga iedarbība, piemēram, rifampicīnam, rifabutīnam, fenitoīnam, fenobarbitālam, primidonam, efavirenzam, nevirapīnam un asinszālei (Hypericum perforatum) - lietojot zāles, kas inducē CYP3A4 kombinācijā ar aripiprazolu, jāsamazina depo līmenis aripiprazolu asinīs, un šie līmeņi var nebūt efektīvi. Aripiprazolu nemetabolizē CYP1A fermenti, tāpēc smēķētājiem īpaša deva nav nepieciešama. Vienlaicīga valproāta vai litija lietošana ar aripiprazolu nerada klīniski nozīmīgas aripiprazola koncentrācijas izmaiņas. Aripiprazolam nebija nozīmīgas ietekmes uz CYP2D6 (dekstrometorfāna / 3-metoksimorfīna attiecība), CYP2C9 (varfarīns), CYP2C19 (omeprazols) un CYP3A4 (dekstrometorfāns) substrātu metabolismu. Aripiprazols un dehidroaripiprazols nemaina CYP1A2 mediēto metabolismu. Klīniski nozīmīga mijiedarbība starp zālēm, kuras metabolizē šie fermenti, nav iespējama. Aripiprazols, lietojot to kopā ar lamotrigīnu, dekstrometorfānu, varfarīnu, omeprazolu, escitalopramu vai venlafaksīnu, nemainīja to farmakokinētiku - devas pielāgošana nav nepieciešama.

Cena

Abilify Maintena, cena 100% PLN 1239,94

Preparāts satur vielu: Aripiprazols