Wellbutrin XR

1 tablete Pow. modificēta izdalīšanās satur 150 mg vai 300 mg bupropiona hidrohlorīda.

Darbība

Antidepresants. Selektīvs kateholamīnu (noradrenalīna un dopamīna) neironu uzņemšanas inhibitors. Tam ir minimāla ietekme uz indoleamīnu (serotonīna) uzņemšanu. Tas neaizkavē MAO aktivitāti. Darbības mehānisms depresijas ārstēšanā nav zināms, un tas, iespējams, ir saistīts ar noradrenerģisko un / vai dopamīnerģisko mehānismu. Pēc iekšķīgas 300 mg bupropiona hidrohlorīda lietošanas tablešu veidā. o mod. Pēc atbrīvošanas maksimālā koncentrācija asinīs notiek apmēram pēc 5 stundām. Absolūtā biopieejamība nav zināma, dati par izdalīšanos ar urīnu liecina, ka vismaz 87% devas tiek absorbēti no kuņģa-zarnu trakta. Tas organismā tiek plaši metabolizēts. Trīs galvenie metabolīti (hidroksibupropions un aminoalkohola izomēri treohidrobupropions un eritrohidrobupropions) uzrāda farmakoloģisko aktivitāti. Pēc tam aktīvie metabolīti tiek metabolizēti neaktīvās formās un izdalās ar urīnu. Bupropions, hidroksibupropions un treohidrobupropions ir mēreni saistīti ar olbaltumvielām (attiecīgi 84%, 77%, 42%). In vitro pētījumi liecina, ka bupropions tiek metabolizēts par tā aktīvo metabolītu hidroksibupropionu galvenokārt ar CYP2B6 izoenzīmu, savukārt CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 metabolisms ir iesaistīts mazākā mērā. Bupropions un hidroksibupropions ir izoenzīma CYP2D6 inhibitori. Bupropions galvenokārt izdalās kā metabolīti: 87% ar urīnu un 10% ar izkārnījumiem, tikai 0,5% bupropiona tiek izvadīti nemainīti. Vidējais T0,5 bupropiona un hidroksibupropiona eliminācijas fāzē ir aptuveni 20 h, treohidrobupropions - 37 h, eritrohidrobupropions - 33 h.

Devas

Mutiski. Pieaugušie: Ieteicamā sākuma deva ir 150 mg vienu reizi dienā. Klīniskajos pētījumos optimālā deva nav noteikta. Ja pēc 4 nedēļu ārstēšanas ar 150 mg nav uzlabojumu, devu var palielināt līdz 300 mg vienu reizi dienā. Starp secīgām devām jābūt 24 stundu intervālam.Zāles iedarbība tika novērota 14 dienas pēc ārstēšanas sākuma; pilnīga antidepresanta iedarbība var parādīties tikai pēc vairākām ārstēšanas nedēļām. Pacienti ar depresiju jāārstē vismaz 6 mēnešus.Zāļu izraisītas bezmiega biežumu var samazināt, izvairoties no zāļu lietošanas pirms aizmigšanas (atcerieties, ka starp devām ir jābūt vismaz 24 stundu intervālam). Pārejot no ārstēšanas, pacientiem, kuri lieto bupropiona ilgstošās darbības tabletes, ja iespējams, jālieto tā pati kopējā dienas deva. Īpašas pacientu grupas. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem un pacientiem ar nieru mazspēju ieteicamā deva ir 150 mg vienu reizi dienā. Zāles nav paredzētas lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Lietošanas drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta. Efektivitāte gados vecākiem pacientiem nav skaidri pierādīta. Klīniskajā pētījumā tika izmantota tāda pati deva kā pieaugušiem pacientiem.Nevar izslēgt lielāku jutīgumu dažiem gados vecākiem pacientiem. Dāvināšanas veids. Tabletes jānorij veselas, tās nedrīkst salauzt, sasmalcināt vai košļāt. Preparātu var lietot neatkarīgi no ēdienreizes. Ārstēšanas pārtraukšana. Lai gan nav paredzamas atcelšanas reakcijas, jāapsver pakāpeniska devas samazināšana. Bupropions ir selektīvs kateholamīnu neironu absorbcijas inhibitors, un nevar izslēgt atsitiena efektu vai abstinences reakciju.

Indikācijas

Lielu depresijas epizožu ārstēšana.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret bupropionu vai kādu no palīgvielām. Citu bupropionu saturošu preparātu lietošana, jo krampju rašanās ir atkarīga no devas un lai izvairītos no pārdozēšanas. Krampju pašreizējā vai anamnēzē. Diagnosticēti CNS audzēji. Smaga aknu ciroze. Pašreizējā vai iepriekšējā bulīmijas vai anorexia nervosa vēsture. Vienlaicīga MAO inhibitoru lietošana; preparātu var lietot ne agrāk kā 14 dienas pēc ārstēšanas beigām ar neatgriezeniskiem MAO inhibitoriem, atgriezenisku MAO inhibitoru gadījumā pietiek ar 24 stundu periodu. Preparāts ir kontrindicēts pacientiem, kuri pēkšņi jebkurā ārstēšanas laikā pārtrauc alkohola vai citu zāļu lietošanu, kuru atcelšana ir saistīta ar krampju risku (īpaši benzodiazepīniem un benzodiazepīniem līdzīgiem līdzekļiem).

Piesardzības pasākumi

Sakarā ar paaugstinātu krampju risku īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar vienu vai vairākiem faktoriem, kas viņus predisponē krampju sliekšņa pazemināšanai. Visiem pacientiem jānovērtē predisponējoši faktori, tostarp: vienlaikus lietojot citas zāles, kas pazemina krampju slieksni (piemēram, antipsihotiskos līdzekļus, antidepresantus, pretmalārijas līdzekļus, tramadolu, teofilīnu, sistēmiskos steroīdus, hinolonus un sedatīvos antihistamīna līdzekļus). , atkarība no alkohola, galvas traumas anamnēzē, diabēts, kas ārstēts ar hipoglikēmiskām zālēm vai insulīnu, tādu zāļu lietošana, kas stimulē vai samazina apetīti. Ārstēšana ar šo preparātu jāpārtrauc un nav ieteicama pacientiem, kuriem terapijas laikā ir bijuši krampji. Depresija ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvības domu, sevis kaitēšanas un pašnāvības risku. Šis risks saglabājas, līdz notiek skaidra remisija. Pacients rūpīgi jānovēro, līdz notiek uzlabošanās un agrīnā atveseļošanās stadijā (paaugstināts pašnāvības risks). Pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijusi pašnāvība, vai tiem, kuriem pirms terapijas uzsākšanas ir izteikta pašnāvības domu smaguma pakāpe, ir paaugstināts pašnāvības domu vai pašnāvības mēģinājumu risks, un ārstēšanas laikā (īpaši agrīnā fāzē vai pēc devas maiņas) viņiem jāveic rūpīga uzraudzība. kontrolei, īpaši pacientiem, kas jaunāki par 25 gadiem. Ārstēšanas režīma modificēšana, ieskaitot ārstēšanas pārtraukšanu, jāapsver pacientiem, kuriem palielinās domas par pašnāvību / uzvedību, īpaši, ja šie simptomi ir smagi, pēkšņi parādās vai vēl nav. Smagas depresijas epizodes var būt bipolāru traucējumu sākotnējais simptoms. Parasti tiek uzskatīts (lai arī tas nav iegūts no kontrolētiem pētījumiem), ka šādas epizodes ārstēšana tikai ar antidepresantiem var palielināt jauktu / mānijas epizožu iespējamību pacientiem ar bipolāru traucējumu risku. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar antidepresantiem pacienti ir atbilstoši jāpārbauda, ​​lai noteiktu bipolāru traucējumu attīstības risku; šādai pārbaudei jāietver detalizēta psihiatriskā vēsture, ieskaitot ģimenes anamnēzi par pašnāvību, bipolāriem traucējumiem un depresiju. Bupropionam ir mazs atkarības potenciāls. Pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar bupropionu, elektrokonvulsīvā terapija jālieto piesardzīgi ierobežotas klīniskās pieredzes dēļ. Ārstēšana ar preparātu nekavējoties jāpārtrauc, ja pacientam zāļu lietošanas laikā rodas paaugstinātas jutības simptomi. Simptomi var attīstīties vai atgriezties arī pēc ārstēšanas pārtraukšanas; piemērota simptomātiska ārstēšana jāturpina piemērotu laika periodu (vismaz 1 nedēļu). Jāievēro piesardzība pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām (ierobežota klīniskā pieredze). Zāles bija samērā labi panesamas smēķēšanas atmešanas pētījumos pacientiem ar sirds išēmisko slimību. Hipertensijas riska dēļ, sākot ārstēšanu, jānosaka sākotnējais asinsspiediens un pēc tam jākontrolē asinsspiediens, īpaši pacientiem ar jau esošu hipertensiju. Ja klīniski nozīmīgi paaugstinās asinsspiediens, jāapsver ārstēšanas pārtraukšana ar preparātu. Vienlaicīga bupropiona un nikotīniskās transdermālās sistēmas lietošana var izraisīt asinsspiediena paaugstināšanos. Preparāts nav paredzēts lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam - zāļu drošība un efektivitāte šajā vecuma grupā nav noteikta. Bērniem un pusaudžiem ārstēšana ar antidepresantiem ir saistīta ar pašnāvības domu un uzvedības risku bērniem un pusaudžiem ar smagu depresiju un citiem psihiskiem traucējumiem. Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem. Pacienti ar aknu darbības traucējumiem un pacienti ar nieru darbības traucējumiem rūpīgi jānovēro par iespējamām blakusparādībām (piemēram, bezmiegu, sausu muti, krampjiem), kas varētu liecināt par augstu zāļu vai tā metabolītu līmeni organismā. Efektivitāte gados vecākiem pacientiem nav skaidri pierādīta. Nevar izslēgt lielāku jutīgumu dažiem gados vecākiem pacientiem. Preparāts paredzēts tikai iekšķīgai lietošanai. Ir ziņojumi par sasmalcinātu tablešu ieelpošanu vai atjaunota bupropiona uzņemšanu injekcijas veidā, kas var izraisīt ātru atbrīvošanos un ātrāku absorbciju un iespējamu pārdozēšanu. Ir ziņojumi par krampjiem un / vai nāvēm pēc bupropiona intranazālas vai parenterālas injekcijas.

Nevēlama darbība

Ļoti bieži: bezmiegs, galvassāpes, sausums mutē, kuņģa-zarnu trakta traucējumi (slikta dūša, vemšana). Bieži: uzbudinājums, trauksme, trīce, reibonis, disgeizija, redzes traucējumi, troksnis ausīs, asinsspiediena paaugstināšanās (dažos gadījumos smaga), ādas apsārtums, sāpes vēderā, aizcietējums, apetītes zudums, izsitumi, nieze, svīšana, drudzis , sāpes krūtīs, vājums, paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, nātrene. Retāk: depresija, apjukums, koncentrēšanās pasliktināšanās, tahikardija, svara zudums. Reti: krampji (visbiežāk ģeneralizētas toniski-kloniskas devas, kas dažos gadījumos var izraisīt apjukumu pēc insulta vai atmiņas traucējumus). Ļoti reti: agresija, naidīgums, aizkaitināmība, trauksme, halucinācijas, patoloģiski sapņi, tostarp murgi, depersonalizācija, maldi, paranojas domas, distonija, ataksija, parkinsonisms, koordinācijas traucējumi, atmiņas traucējumi, parestēzija, sinkope, sirdsklauves, vazodilatācija, Ortostatiska hipotensija, muskuļu raustīšanās, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, dzelte, hepatīts, palielināta urīna biežums un / vai urīna aizture, urīna nesaturēšana, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, psoriāzes saasināšanās, smagākas paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot angioneirotisko tūsku , elpas trūkums, bronhu spazmas, anafilaktiskais šoks; Ir ziņots arī par locītavu sāpēm, muskuļu sāpēm un drudzi, kā arī izsitumiem un citiem simptomiem, kas liecina par novēlotu paaugstinātas jutības reakciju (šie simptomi var atgādināt seruma slimību). Nav zināmi: anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija, hiponatriēmija, domas par pašnāvību un pašnāvnieciska uzvedība.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad pacienta klīniskais stāvoklis prasa ārstēšanu ar bupropionu un nav alternatīvas ārstēšanas. Bupropions un tā metabolīti izdalās mātes pienā. Jāizlemj vai nu pārtraukt zīdīšanu, vai arī pārtraukt bupropiona terapiju, ņemot vērā zīdīšanas priekšrocības jaundzimušajam / zīdainim un terapijas ieguvumu mātei. Reproduktīvie pētījumi ar žurkām neuzrāda auglības samazināšanos.

Komentāri

Amfetamīnam līdzīgās struktūras dēļ bupropions traucē veikt dažus ātrus urīna zāļu testus, kas var izraisīt kļūdaini pozitīvus rezultātus, īpaši attiecībā uz amfetamīniem. Pozitīvs rezultāts jāapstiprina ar konkrētāku metodi. Bupropions var ietekmēt spēju veikt darbības, kurām nepieciešama spriešana vai psihomotorā darbība. Pacientiem pirms transportlīdzekļa vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas jābūt īpaši uzmanīgiem un jāpārliecinās, ka viņu darbība netiek negatīvi ietekmēta.

Mijiedarbība

Vienlaicīga MAO inhibitoru lietošana ir kontrindicēta; preparātu var lietot ne ātrāk kā 14 dienas pēc ārstēšanas beigām ar neatgriezeniskiem MAO inhibitoriem, atgriezenisku MAO inhibitoru gadījumā pietiek ar 24 stundu periodu. ar CYP2D6. Vienlaicīga bupropiona hidrohlorīda un desipramīna lietošana veseliem brīvprātīgajiem, kuriem CYP2D6 ātri metabolizējas, izraisīja lielu (2 līdz 5 reizes) desipramīna Cmax un AUC palielināšanos. CYP2D6 inhibīcija saglabājās vismaz 7 dienas pēc pēdējās bupropiona devas ievadīšanas. Vienlaicīga tādu preparātu lietošana ar šauru terapeitisko indeksu, kurus galvenokārt metabolizē CYP2D6, jāsāk ar zemākajām šo zāļu devām. Šīs zāles ietver noteiktus antidepresantus (piemēram, desipramīnu, imipramīnu), antipsihotiskos līdzekļus (piemēram, risperidonu, tioridazīnu), beta blokatorus (piemēram, metoprololu), selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus (SSRI) un 1.C klases antiaritmiskos līdzekļus (piemēram, propafenonu). , flekainīds). Pievienojot preparātu pacienta ārstēšanai, kurš jau lieto šādas zāles, jāapsver nepieciešamība samazināt to devas; šādos gadījumos rūpīgi jānosver paredzētie ieguvumi no ārstēšanas ar preparātu un iespējamie riski. Zāles, kuru efektivitāte ir atkarīga no metaboliskās aktivācijas caur CYP2D6 (piemēram, tamoksifēns), var būt mazāk efektīvas, ja tās lieto vienlaikus ar CYP2D6 inhibitoriem, piemēram, bupropionu. Vienā pētījumā bupropions palielināja citaloprāma Cmax un AUC attiecīgi par 30 un 40% (lai gan citalopramu (SSRI) galvenokārt nemetabolizē CYP2D6). Digoksīna vienlaicīga lietošana ar bupropionu var samazināt pacienta digoksīna līmeni. Ārstiem jāapzinās, ka, pārtraucot bupropiona lietošanu, digoksīna līmenis var palielināties un ka pacienti jānovēro, vai nav digoksīna intoksikācijas. Bupropiona vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas ietekmē CYP2B6 izoenzīmu (piemēram, CYP2B6 substrāti: ciklofosfamīds, ifosfamīds un CYP2B6 inhibitori, piemēram, orfenadrīns, tiklopidīns, klopidogrels), var palielināt bupropiona koncentrāciju plazmā un samazināt hidroksibupropiona aktīvā metabolīta koncentrāciju; šīs mijiedarbības klīniskās sekas nav zināmas. Jāievēro piesardzība, lietojot bupropionu vienlaikus ar vielmaiņas procesus izraisošām zālēm (piemēram, karbamazepīnu, fenitoīnu, ritonaviru, efavirenzu) vai nomācot metabolismu (piemēram, valproātu). Pacientiem, kuri lieto ritonaviru vai efavirenzu, var būt nepieciešama lielāka bupropiona deva, taču nedrīkst pārsniegt maksimālo ieteicamo devu. Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot preparātu pacientiem, kuri saņem levodopu vai amantadīnu (ierobežoti klīniskie dati liecina, ka biežāk sastopamas blakusparādības, piemēram, slikta dūša, vemšana un psihiski simptomi). Ārstējot ar bupropionu, jāizvairās vai jāsamazina alkohola lietošana. Farmakokinētikas pētījumi nav veikti, lai bupropionu ievadītu vienlaikus ar benzodiazepīniem. Metabolisma ceļu in vitro analīze nerada bažas par šo vielu mijiedarbību. Pēc bupropiona un diazepāma vienlaicīgas lietošanas veseliem brīvprātīgajiem tika novērots mazāk sedatīvs efekts nekā tad, ja diazepāmu lietoja atsevišķi. Bupropiona un antidepresantu (izņemot desipramīnu un citalopramu), benzodiazepīnu (izņemot diazepāmu) vai neiroleptisko līdzekļu kombinācijas lietošana nav sistemātiski novērtēta. Ir arī ierobežota klīniskā pieredze par bupropiona vienlaicīgu lietošanu ar asinszāli. Vienlaicīga preparāta lietošana un nikotīna transdermālā terapeitiskā sistēma var paaugstināt asinsspiedienu.

Cena

Wellbutrin XR, cena 100% PLN 243,36

Preparāts satur vielu: Bupropiona hidrohlorīds