Ebrantil® 25

Darbība

Α-adrenerģisko receptoru antagonists. Urapidils izraisa vienlaicīgu sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena pazemināšanos, samazinot perifēro pretestību. Sirdsdarbības ātrums parasti nemainās. Sirds izeja nemainās. Minūtes metiens var palielināties gadījumā, ja tas tika samazināts palielinātas pēcslodzes dēļ. Urapidils darbojas perifēriski, bloķējot galvenokārt postsinaptiskos α1 receptorus (tādējādi nomācot kateholamīnu vazokonstriktora efektu) un centralizēti, modulējot asinsrites regulēšanas centru aktivitāti (novēršot refleksu stimulāciju vai simpātiskās sistēmas kavēšanu). Saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām in vitro ir 80%. Tas galvenokārt tiek metabolizēts aknās. Galvenais metabolīts ir hidroksila atvasinājums, kam nav antihipertensīvas iedarbības. Metabolītam, kas veidojas urapidila O-demetilēšanas ceļā, ir tāda pati aktivitāte kā izejvielai, bet tā ir nelielā daudzumā. Urapidils un tā metabolīti tiek izvadīti caur nierēm 50-70%, no kuriem 15% no ievadītās devas ir aktīvi, bet pārējie ir metabolīti fekālijās. T0,5 pēc ātras intravenozas ievadīšanas ir 1,8-3,9 stundas.Pacientiem ar progresējošu aknu un / vai nieru mazspēju un gados vecākiem cilvēkiem urapidila izkliedes tilpums un klīrenss ir samazināts, T0,5 plazmā ir pagarināts. Urapidils šķērso asins-smadzeņu barjeru.

Devas

Intravenozi. Pieaugušie. Hipertensijas ārkārtas gadījumi, piemēram, hipertensijas krīze, smagas un ļoti smagas hipertensijas formas, hipertensija, kas izturīga pret farmakoloģisko ārstēšanu. Intravenoza injekcija: 10-50 mg urapidila jāievada lēnām intravenozi, kamēr tiek kontrolēts asinsspiediens. Asinsspiediena pazemināšanās parasti notiek 5 minūšu laikā pēc injekcijas. Devu var atkārtot atkarībā no pacienta reakcijas. Intravenoza infūzija vai infūzija, izmantojot infūzijas sūkni. Lai uzturētu pēc injekcijas iegūto spiediena līmeni, infūzijas veidā ievada 250 mg preparāta 500 ml 0,9% NaCl, 5% vai 10% glikozes; ja uzturošo devu ievada, izmantojot infūzijas sūkni, 100 mg preparāta jāizšķīdina 0,9% NaCl, 5% vai 10% glikozē, lai iegūtu 50 ml šķīduma. Maksimālā deva ir 4 mg urapidila uz ml infūziju šķīduma. Infūzijas ātrums ir atkarīgs no pacienta individuālajām spiediena vērtībām. Ieteicamais sākotnējais maksimālais ievadīšanas ātrums ir 2 mg / min, vidējā uzturošā deva ir 9 mg / h - tas attiecas uz 250 mg urapidila, kas pievienots 500 ml infūzijas šķīduma, kas atbilst 1 mg = 44 pilieni = 2,2 ml. Kontrolēta asinsspiediena pazemināšanās, kad asinsspiediens palielinās operācijas laikā un / vai pēc tās. Lai saglabātu pēc vienas zāļu injekcijas sasniegto spiedienu, tiek izmantota intravenoza infūzija vai infūzija, izmantojot infūzijas sūkni. 1. Ja pēc intravenozas 25 mg urapidila injekcijas, ti, 5 ml šķīduma par šoku a) pēc 2 minūtēm samazināsies asinsspiediens, saglabājiet asinsspiedienu paredzētajā līmenī ar nepārtrauktu infūziju, sākotnēji ievadiet līdz 6 mg 1-2 minūšu laikā, pēc tam samaziniet devu; b) ja asinsspiediens pēc 2 minūtēm nesamazinās, injicē intravenozi 25 mg urapidila, t.i., 5 ml par šoku 2. Ja pēc intravenozas 25 mg urapidila, ti, 5 ml šķīduma, injekcijas par šoku a) pēc 2 minūtēm samazināsies asinsspiediens, saglabājiet asinsspiedienu paredzētajā līmenī ar nepārtrauktu infūziju, sākotnēji ievadiet līdz 6 mg 1-2 minūšu laikā, pēc tam samaziniet devu; b) ja asinsspiediens pēc 2 minūtēm nesamazinās, intravenozi lēnām injicē 50 mg urapidila, t.i., 10 ml urapidila par šoku 3. Ja pēc 50 mg urapidila, ti, 10 ml šķīduma, intravenozas injekcijas par šoku asinsspiediens samazināsies pēc 2 minūtēm, asinsspiediens jāsaglabā paredzētajā līmenī ar nepārtrauktu infūziju, sākotnēji ievadot 6 mg 1-2 minūšu laikā, pēc tam deva jāsamazina. Īpašas pacientu grupas. Gados vecākiem pacientiem zāles jālieto īpaši piesardzīgi, sākotnēji mazās devās. Pacientiem ar nieru un / vai aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama devas samazināšana. Intravenozas urapidila drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem nav pierādīta. Dāvināšanas veids. Preparātu ievada intravenozi kā injekciju vai infūziju, pacientam jāatrodas guļus stāvoklī. Deva tiek ievadīta kā viena vai vairākas injekcijas vai lēna infūzija. Pēc tam injekcijas var kombinēt ar lēnu infūziju. Toksikoloģiskās drošības dēļ ārstēšanas periods līdz 7 dienām tiek uzskatīts par drošu. Parenterālu ārstēšanu var atkārtot gadījumā, ja asinsspiediens atkal paaugstinās. Parenterālas ārstēšanas laikā ir iespējama vienlaicīga perorālu antihipertensīvu zāļu lietošana.

Piesardzības pasākumi

Īpaši piesardzīgi jālieto pacientiem ar sirds mazspēju, ko izraisa mehāniski bojājumi (piemēram, aortas vai mitrālā vārstuļa stenoze), plaušu embolija vai sirds disfunkcija perikarda iemeslu dēļ, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem ( var būt nepieciešama devas samazināšana). Vecāka gadagājuma pacientiem sākotnēji jālieto mazākas devas mainītas jutības dēļ. Ja iepriekš tika piešķirts cits asinsspiedienu pazeminošs līdzeklis, pagaidiet, līdz tiek parādīta zāļu ietekme uz asinsspiedienu, un pēc tam attiecīgi samaziniet urapidila devu (pārmērīgi strauja asinsspiediena pazemināšanās var izraisīt bradikardiju vai sirdsdarbības apstāšanos). Pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar cimetidīnu, jāievēro piesardzība. Drošība bērniem nav pierādīta. Šīs zāles satur propilēnglikolu un <1 mmol (23 mg) nātrija 5 ml šķīduma injekcijām (1 ampēri), ti, tās būtībā ir bez nātrija.

Nevēlama darbība

Bieži: slikta dūša, galvassāpes un reibonis. Retāk: sirdsklauves, tahikardija vai bradikardija, sasprindzinājums krūtīs vai sāpes, stenokardijai līdzīgi simptomi, ortostatiska hipotensija, nogurums, vemšana, pēkšņa svīšana, neregulāra sirdsdarbība. Reti: aizlikts deguns, alerģiskas reakcijas (nieze, ādas apsārtums, izsitumi), priapisms. Ļoti reti: trauksme, samazināts trombocītu skaits. Nav zināms: angioneirotiskā tūska, nātrene.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Urapidils šķērso placentu. Datu trūkuma dēļ lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama, ja vien iespējamais ieguvums mātei neatsver risku auglim. Pētījumi ar dzīvniekiem līdz šim nav parādījuši kaitīgu ietekmi uz augli. Nav zināms, vai urapidils izdalās mātes pienā, tāpēc ārstēšanas laikā nevajadzētu zīdīt bērnu.

Mijiedarbība

Urapidila antihipertensīvo iedarbību var pastiprināt, vienlaikus lietojot alfa-adrenerģiskos antagonistus, vazodilatatorus, citus antihipertensīvos līdzekļus, kā arī dehidratācijā (caureja, vemšana) un pēc alkohola lietošanas. Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot gan urapidilu, gan baklofēnu, jo baklofēns var pastiprināt tā hipotensīvo iedarbību. Vienlaicīga cimetidīna lietošana kavē urapidila metabolismu. Tas varētu palielināt urapidila koncentrāciju serumā par 15%. Nepietiekamu datu dēļ vienlaicīga lietošana ar AKE inhibitoriem nav ieteicama. Zāles ir skābas, un tās nedrīkst sajaukt ar sārma injekciju un infūziju šķīdumiem, jo tas var izraisīt duļķainību un nokrišņus.