Gabitril®

Darbība

Pretepilepsijas zāles, kas spēcīgi un selektīvi kavē GABA uzņemšanu neironos un glijas šūnās. Palielina GABAergiskās transmisijas inhibējošo efektu smadzenēs. Tas neuzrāda ievērojamu afinitāti pret citiem neirotransmiteru receptoriem vai uzņemšanas vietām. Pēc iekšķīgas lietošanas zāles ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (biopieejamība ir 89%). Pārtikas klātbūtne samazina maksimālo koncentrāciju asinīs un aizkavē tās rašanos, bet neietekmē kopējo absorbēto daudzumu. 96% no tā ir saistīts ar plazmas olbaltumvielām. Tiagabīns tiek plaši metabolizēts aknās, galvenokārt ar CYP3A, līdz neaktīviem metabolītiem. T0.5 asinīs monoterapijā ir 7-9 stundas; kombinācijā ar citām pretepilepsijas zālēm (piemēram, karbamazepīnu, fenitoīnu, fenobarbitālu, primidonu) T0,5 tiek samazināts līdz 2-3 stundām. Tiagabīns galvenokārt izdalās ar izkārnījumiem kā metabolīti, apmēram 14% izdalās ar urīnu izomēru veidā un apmēram 1% ar nemainītu urīnu.

Devas

Mutiski. Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem. Pacienti, kuri nelieto aknu enzīmus inducējošas zāles - sākotnējā deva: 5-10 mg / dienā, katru nedēļu palielināta par 5-10 mg / dienā; uzturošā deva: 15-30 mg / dienā. Pacienti, kuri lieto aknu enzīmus inducējošas zāles (piemēram, fenitoīnu, karbamazepīnu, fenobarbitālu, primidonu vai rifampicīnu) - sākuma deva: 5-10 mg dienā, katru nedēļu palielināta par 5-10 mg dienā; uzturošā deva: 30-50 mg / dienā, devas līdz 70 mg / dienā ir labi panesamas. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva jāsamazina vai jāpagarina devu intervāli. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību deva nav jāpielāgo. Tabletes jālieto ēdienreizes laikā. Dienas sākuma deva jāievada 1 vai 2 vienādās devās; dienas uzturošā deva jāievada 2 vai 3 vienādās devās.

Piesardzības pasākumi

Nelietot bērniem līdz 12 gadu vecumam. Tiagabīns nav ieteicams vispārēju krampju, īpaši idiopātiskas prombūtnes epilepsijas, un specifisku sindromu, piemēram, Lennox-Gaust, gadījumā. Lietojot tiagabīnu, dažiem pacientiem var palielināties krampju biežums vai attīstīties jauna veida krampji. Lietojiet piesardzīgi gados vecākiem pacientiem; ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (nepieciešama devas pielāgošana); ar nopietniem uzvedības traucējumiem, piemēram, depresija un trauksme anamnēzē (tiagabīns var izraisīt šo simptomu atkārtošanos - ieteicams sākt ārstēšanu ar mazu sākotnējo devu un slimnīcā). Pacienti, kuri tiek ārstēti ar šo preparātu, rūpīgi jāuzrauga, vai nav domu par pašnāvību un uzvedību.Petehiju parādīšanās ārstēšanas laikā ir norāde uz asins analīzēm, īpaši par trombocītu skaitu. Ja preparāta lietošanas laikā rodas redzes traucējumi, ieteicams ieteikt oftalmoloģisko kontroli, ieskaitot redzes lauka pārbaudi. Laktozes satura dēļ preparātu nedrīkst lietot pacienti ar galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Nevēlama darbība

Parasti to intensitāte ir viegla vai mērena; lielākā daļa no tām rodas ārstēšanas sākumā un parasti ir īslaicīgas. Ļoti bieži: reibonis, trīce, nogurums, miegainība, nomākts garastāvoklis, nervozitāte, traucēta koncentrēšanās. Bieži: caureja, sāpes vēderā, ekhimoze, emocionāla labilitāte. Reti: nekonvulsīvs epilepsijas stāvoklis, aizkavēta EEG (pārāk ātri saistīta ar devas titrēšanu), redzes lauka traucējumi, apjukums, paranojas reakcijas (halucinācijas, uzbudinājums, maldi). Var rasties encefalopātija. Pēcreģistrācijas periodā ziņots par ļoti bieži: slikta dūša; nezināms biežums: naidīgums, bezmiegs, ataksija, gaitas traucējumi, runas traucējumi, neskaidra redze, vemšana, vemšana, bullozs dermatīts, eksfoliatīvs dermatīts, vezikulobullāri izsitumi, muskuļu trīce. Ir ziņots par pašnāvnieciskām domām un uzvedību pacientiem, kuri lieto pretepilepsijas līdzekļus, un var palielināties pašnāvnieciskas uzvedības risks, ieskaitot tiagabīna lietošanu. Tiagabīna lietošana neapstiprinātām indikācijām ir saistīta ar jaunu krampju un epilepsijas stāvokļa risku pacientiem, kuriem nav epilepsijas.

Komentāri

Pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt krampju atkārtošanos - preparāta lietošana jāpārtrauc pakāpeniski, samazinot devu 2–3 nedēļu laikā. Sakarā ar reiboņa un citu CNS simptomu iespējamību, īpaši ārstēšanas sākumā, jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekli vai apkalpojot mehānismus. .

Mijiedarbība

Vienlaicīga asinszāles (Hypericum perforatum) lietošana var izraisīt zemāku tiagabīna iedarbību un efektivitātes zudumu, jo asinszāle spēcīgi inducē CYP3A4 (palielina tiagabīna metabolismu). Šī iemesla dēļ vienlaicīga asinszāles un tiagabīna lietošana ir kontrindicēta. Aknu enzīmus inducējošas zāles: pretepilepsijas līdzekļi (fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls, primidons), rifampicīns paātrina tiagabīna metabolismu - kombinētās terapijas gadījumā ar šīm zālēm tiagabīna dienas deva jāpalielina vai jālieto biežāk. Pēc tiagabīna lietošanas aplēstā plazmas koncentrācija pacientiem, kuri tiek ārstēti ar enzīmu induktoriem, ir 2 reizes augstāka nekā pacientiem, kuri tiek ārstēti ar aknu enzīmu induktoriem. Lai panāktu līdzīgu atbildes reakciju uz tiagabīnu, pacientiem, kuri tiek ārstēti ar enzīmu induktoriem, jāsaņem mazākas devas un biežāk nekā pacientiem, kuri tiek ārstēti ar enzīmu induktoriem. Šiem pacientiem uzturēšanas devas sasniegšanai var būt vajadzīgs arī ilgāks laiks. Tiagabīnam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz fenitoīna, karbamazepīna, fenobarbitāla, valproiskābes, varfarīna, digoksīna, teofilīna un perorālo kontracepcijas līdzekļu hormonu līmeni asinīs. Cimetidīns neietekmē tiagabīna līmeni asinīs.