Salazopyrin ™ EN

1 tablete zarnu forma satur 500 mg sulfasalazīna.

Darbība

Sulfasalazīnam ir pretiekaisuma, imūnsupresīvs un antibakteriāls efekts. To lieto iekaisuma, īpaši zarnu gļotādas, nomākšanai un aktīvā reimatoīdā artrīta ārstēšanai. Darbības mehānisms zarnu iekaisuma slimībās: lokāli izveidota mezalazīna pretiekaisuma iedarbība tiek uzskatīta par sulfasalazīna galveno darbību.Turklāt imūnsupresīvā aktivitāte tika konstatēta limfocītu un granulocītu metabolisma nomākšanas un dažādu fermentatīvo sistēmu visu trīs savienojumu (sulfasalazīna, sulfapiridīna, mezalazīna) inhibīcijas rezultātā. Klīniski nozīmīga var būt arī resnās zarnas lokāli ražota sulfapiridīna bakteriostatiskā iedarbība. Zāles ietekmē gan aerobo, gan anaerobo baktēriju floru. Darbības mehānisms reimatoīdā artrīta gadījumā nav noteikts. Pēc iekšķīgas lietošanas zāles daļēji uzsūcas (apmēram 20% no ievadītās devas) tievajās zarnās un pēc tam tiek pakļautas enterohepātiskai cirkulācijai. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 3-6 stundām, un olbaltumvielu saistīšanās ir aptuveni 99%. Zāļu koncentrācijā serumā starp cilvēkiem ir būtiskas atšķirības. Ir mērena tendence sulfasalazīnam uzkrāties organismā. Neliela daļa no devas tiek izvadīta ar urīnu. Resnās zarnas lūmenā esošās baktērijas sulfasalazīnu sadala divos galvenajos metabolītos: sulfapiridīnā un mezalazīnā (5-aminosalicilskābē). Sulfapiridīns ātri uzsūcas, daļēji metabolizējas aknās par neaktīvu acetilsulfapiridīnu un galvenokārt izdalās nemainīts ar urīnu. Neatsetilētais sulfapiridīns ir daļēji saistīts ar seruma olbaltumvielām, un maksimālā koncentrācija serumā tiek sasniegta pēc 12 stundām. Sulfapiridīnam ir noteikta tendence uzkrāties; tas vairs nav nosakāms serumā tikai 3 dienas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Sulfapiridīna acetilēšanas pakāpe ir ģenētiski noteikta. Pacientiem ar lēnu acetilēšanu ir augstāks brīvā sulfapiridīna līmenis serumā, un tāpēc viņiem ir lielāka tendence uz blakusparādībām. Mesalazīns tiek absorbēts mazākā mērā. 15% devas izdalās ar urīnu. Lielākā daļa ievadītās devas, 75%, paliek resnās zarnas lūmenā un izdalās ar izkārnījumiem kā 5-aminosalicilskābe.

Devas

Mutiski. Reimatoīdais artrīts. Pieaugušie: Deva jāpielāgo individuāli. Ieteicamā deva ir 1-3 g dienā. Visbiežāk lietotā deva ir 2 tabletes. Divas reizes dienā. Ārstēšanu ieteicams sākt ar mazākām devām un pakāpeniski palielināt atbilstoši shēmai: 1. – 4. Diena: 1 tablete. no rīta, 2 tabletes vakarā; 5.-8. diena: 1 tablete no rīta, 2 tabletes vakarā; 9. un nākamā diena: 2 tabletes no rīta, 2 tabletes vakarā. Ja pacienta reakcija uz ārstēšanu ir neapmierinoša 2-3 mēnešus, sulfasalazīna dienas devu var palielināt līdz maksimāli 3 g. Pacientiem, kuriem rodas nevēlamas reakcijas, devu var īslaicīgi samazināt. Iekaisīgas zarnu slimības - akūta slimības forma. Pieaugušie: smagi slimības paasinājumi: 2-4 tabletes 3-4 reizes dienā. Viegli un mēreni recidīvi: 2 tabulas 3-4 reizes dienā. Bērni: 40-60 mg / kg ķermeņa svara / dienā 3-6 dalītās devās. Iekaisīga zarnu slimība - atbalstoša ārstēšana. Pieaugušie: 2 tabletes 2-3 reizes dienā. Ārstēšanu ar šo devu nedrīkst pārtraukt un tā jāturpina ilgu laiku, ja nav blakusparādību. Slimības saasināšanās gadījumā devu palielina līdz 2-4 tabletēm. 3-4 reizes dienā. Bērni: 20-30 mg / kg dienā 3-6 dalītās devās. Devas jāpielāgo individuāli atbilstoši klīniskajam stāvoklim, pacienta tolerancei un reakcijai uz ārstēšanu. Pacientiem, kuri iepriekš nekad nav ārstēti ar sulfasalazīnu, ieteicams pakāpeniski palielināt devu vairāku nedēļu laikā. Tabletes jālieto ēšanas laikā, norijot veselas, un tās nedrīkst sasmalcināt vai salauzt. Dienas deva vienmērīgi jāsadala dalītās devās.

Indikācijas

Reimatoīdais artrīts ir izturīgs pret NSPL ārstēšanu. Iekaisīga zarnu slimība (piemēram, čūlainais kolīts, Krona slimība).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem vai salicilātiem, to atvasinājumiem un jebkuru no palīgvielām. Akūta intermitējoša porfīrija, jaukta porfīrija. Urīnceļu vai zarnu aizsprostojums. Nelietot bērniem līdz 2 gadu vecumam.

Piesardzības pasākumi

Lietojiet piesardzīgi pacientiem: ar smagu alerģiju un bronhiālo astmu, ar G-6-PD deficītu (hemolītiskās anēmijas risks). Sulfasalazīnu nedrīkst lietot pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem vai asins sastāva novirzēm, ja vien potenciālie ieguvumi neatsver risku. Lietojot 70 mg / kg ķermeņa masas dienā, līmenis asinīs var sasniegt līmeni, kas tiek uzskatīts par toksicitātes slieksni (50 µg / ml). Pacientiem ar vieglu paaugstinātu jutību jāapsver desensibilizācija. Smagu paaugstinātas jutības reakciju gadījumā zāļu lietošana jāpārtrauc. Pacienti, kuriem ārstēšanas laikā attīstās infekcija, rūpīgi jānovēro. Ir ziņots par nopietnām infekcijām, kas saistītas ar kaulu smadzeņu nomākšanu, ieskaitot sepses un pneimonijas gadījumus. Ārstēšana jāpārtrauc, ja pacientam attīstās smaga infekcija, un rūpīgi jāapsver ārstēšanas nepieciešamība pacientiem, kuriem anamnēzē ir atkārtotas vai hroniskas infekcijas. Ja ir eksfoliatīvā dermatīta, Stīvensa-Džonsona sindroma vai toksiskas epidermas nekrolīzes pazīmes vai simptomi (piemēram, izsitumi uz ādas, gļotādas bojājumi vai jebkādas paaugstinātas jutības pazīmes), sulfasalazīna lietošana jāpārtrauc un nekad nedrīkst atsākt. Ir ziņots arī par dzīvībai bīstamām sistēmiskām paaugstinātas jutības reakcijām, piemēram, zāļu izsitumiem ar eozinofiliju un sistēmiskiem simptomiem. Jāapsver agrīnas paaugstinātas jutības pazīmes (drudzis, limfadenopātija ar izsitumiem vai bez tiem) un, ja nepieciešams, ārstēšana jāpārtrauc.

Nevēlama darbība

Ļoti bieži: kuņģa darbības traucējumi, slikta dūša. Bieži: leikopēnija, apetītes zudums, galvassāpes un reibonis, disgeizija, troksnis ausīs, klepus, sāpes vēderā, meteorisms, caureja, vemšana, hemorāģiska diatēze, nieze, artralģija, proteinūrija, drudzis. Retāk: trombocitopēnija, depresija, aizdusa, dzelte, alopēcija, nātrene, sejas tūska, paaugstināts aknu enzīmu līmenis. Reti: nagu izmaiņas. Ļoti reti: toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms. Nav zināms: aseptisks meningīts, pseidomembranozs kolīts, pancitopēnija, agranulocitoze, aplastiska, hemolītiska un megaloblastiska anēmija, makrocitoze, anafilaktiskais šoks, seruma slimība, folātu deficīts, encefalopātija, perikarda neiropātija, perikardīts, perikardīts, perikardīts sirds slimība, bālums, fibrozējošs alveolīts, intersticiāla plaušu slimība, eozinofīla infiltrācija, orofaringeālas sāpes, čūlaina kolīta saasināšanās, pankreatīts, aknu mazspēja, fulminants hepatīts, hepatīts, holestātisks hepatīts, holestāze, izsitumi zāļu izraisīta eozinofilija un sistēmiski simptomi, angioneirotiskā tūska, toksisks pustulozais dermatīts, eritēma, izsitumi, eksfoliatīvs dermatīts, planētas ķērpis, fotosensitivitāte, sistēmiskā sarkanā vilkēde, Sjogrena sindroms, nefrotiskais sindroms, intersticiāla stāze asiņošana no nierēm, kristāli urīnā, hematūrija, nefrolitiāze, pārejoša oligospermija, dzeltena ādas un ķermeņa šķidruma krāsa, autoantivielu indukcija.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Grūtniecības laikā zāles var lietot tikai absolūtas nepieciešamības gadījumā. Augļa kaitējuma risks, lietojot sulfasalazīnu grūtniecības laikā, tiek uzskatīts par zemu. Perorāli ievadīts sulfasalazīns kavē folijskābes uzsūkšanos un metabolismu, kā rezultātā var rasties tā deficīts. Sulfasalazīns izdalās mātes pienā, bet zāļu daudzums mātes pienā nedrīkst radīt risku veselīgam bērnam. Priekšlaicīgi un jaundzimušajiem ar fizioloģisku dzelti jāievēro piesardzība. Zāles samazina spermas daudzumu un kustīgumu, kas var ietekmēt auglību. Šis efekts pēc ārstēšanas pārtraukšanas parasti ir atgriezenisks.

Komentāri

Lietojot šīs zāles, jālieto pietiekami daudz šķidruma, jo sulfasalazīns var izraisīt kristālus urīnā un nierakmeņu veidošanos. Ārstēšanas laikā pirms ārstēšanas uzsākšanas un pirmajos 3 ārstēšanas mēnešos ik pēc 2 nedēļām jāuzrauga asins daudzums un aknu darbība. Periodiskas pārbaudes jāveic nākamo 3 mēnešu laikā ik pēc 4 nedēļām. Pēc tam ik pēc 3 mēnešiem jāpārbauda asins skaitlis un aknu darbība. Pirms ārstēšanas un regulāri jāpārtrauc nieru darbība. Asins attēla izmaiņas (piemēram, makrocitozi un pancitopēniju), kuras var attiecināt uz folātu deficītu, var normalizēt, ievadot folijskābi (leikovorīnu). Zāļu lietošanas laikā var iegūt nepatiesi lielāku normālās neefrīna koncentrāciju urīnā, mērot ar šķidruma hromatogrāfijas metodi.

Mijiedarbība

Samazināta digoksīna uzsūkšanās var notikt vienlaikus lietojot sulfasalazīnu. Folijskābes deficīts var rasties, jo sulfasalazīns kavē tā absorbciju. Rifampicīns samazina sulfapiridīna (viena no sulfasalazīna metabolītiem) koncentrāciju plazmā - tas, iespējams, ir saistīts ar rifampicīna aknu enzīmu izraisošo iedarbību. Vienlaicīga perorāla sulfasalazīna un merkaptopurīna vai azatiopurīna lietošana var izraisīt kaulu smadzeņu nomākumu un leikopēniju. Sulfasalazīns inhibē tiopurīna metiltransferāzi, kas ir iesaistīta merkaptopurīna metabolismā.

Cena

Salazopyrin ™ EN, cena 100% PLN 56,94

Preparāta sastāvā ir viela: sulfasalazīns