Xalacom®

1 ml šķīduma satur 0,05 mg latanoprosta un 5 mg timolola (maleāta veidā). Preparāts satur benzalkonija hlorīdu.

Darbība

Preparāts satur divas aktīvās vielas, kas dažādu darbības mehānismu rezultātā samazina acs iekšējo spiedienu. Abu zāļu kombinētās iedarbības rezultātā IOP samazinās vairāk nekā tad, ja abas zāles lietoja atsevišķi. Latanoprost ir prostaglandīna F2α analogs, selektīvs prostanoīda FP receptoru agonists. Tas pazemina intraokulāro spiedienu, palielinot ūdens šķidruma aizplūšanu - palielina koroīdu-sklerālo plūsmu un samazina izturību pret aizplūšanu caur trabekulāro tīklu. Tam nav būtiskas ietekmes uz ūdens izdalīšanos un asins-ūdens barjeru, kā arī intraokulāro asinsriti. Pēc injekcijas konjunktīvas maisiņā tas tiek absorbēts caur radzeni un hidrolizēts līdz bioloģiski aktīvai latanoprosta skābei. Maksimālā zāļu koncentrācija ūdens humorā notiek apmēram 2 stundas pēc ievadīšanas. T0,5 plazmā ir apmēram 17 minūtes. Pēc lokālas ievadīšanas latanoprosta skābes sistēmiskā biopieejamība ir 45%. Latanoprostskābe 87% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Metabolisms galvenokārt notiek aknās. Neaktīvie metabolīti galvenokārt tiek izvadīti ar urīnu. Timolols ir neselektīvs β-adrenoblokators, kam nav raksturīgas simpatomimētiskas aktivitātes, tiešas miokarda inhibīcijas un nespecifiskas membrānu stabilizējošas iedarbības. Timolols samazina acs iekšējo spiedienu, samazinot ūdens humora veidošanos ciliāru epitēlijā. Netika konstatēta nozīmīga ietekme uz asins-ūdens šķidruma barjeras caurlaidību pret plazmas olbaltumvielām. Maksimālā koncentrācija ūdens humorā rodas apmēram 1 stundu pēc zāļu vietējas lietošanas. Daļa devas iekļūst asinīs - maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 10-20 minūtēm. T0,5 plazmā ir 6 stundas. Metabolisms notiek aknās. Timolola metabolīti tiek izvadīti ar urīnu nemainītā veidā. 1-4 stundas pēc latanoprostu un timololu saturošu acu pilienu ievadīšanas ir tendence uz 2 reizes lielāku latanoprosta koncentrāciju ūdens vidē, salīdzinot ar monoterapiju.

Devas

Pieaugušie (ieskaitot vecāka gadagājuma cilvēkus): 1 piliens acīs vai abās skartajās acīs vienu reizi dienā. Ja tiek izlaista viena deva, ārstēšana jāturpina ar nākamo plānoto devu. Ja tiek lietotas citas lokālas oftalmoloģiskās zāles, atstājiet vismaz 5 minūtes starp to ievadīšanu. Ja iepilināšanas laikā nasolacrimal kanāls tiek saspiests vai plakstiņi ir slēgti 2 minūtes, sistēmiskā absorbcija tiek samazināta. Tas var ierobežot zāļu sistēmisko iedarbību un palielināt to lokālo iedarbību.

Indikācijas

IOP samazināšanās pacientiem ar atvērta leņķa glaukomu un paaugstinātu IOP, kuriem reakcija uz vietējiem beta blokatoriem vai prostaglandīnu analogiem nav pietiekama.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām. Slimības, kas saistītas ar bronhu hiperreaktivitāti, tostarp bronhiālā astma, bronhiālās astmas vēsture un smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība. Sinusa bradikardija, slims sinusa sindroms, sinoatrial mezglu blokāde, otrā posma atrioventrikulārā blokāde. vai III. elektrokardiostimulatora nekontrolēta, atklāta sirds mazspēja, kardiogēns šoks.

Piesardzības pasākumi

Timolola beta blokatori uzsūcas asinīs un izraisa blakusparādības, tāpat kā sistēmiski beta blokatori, ieskaitot tos, kas saistīti ar sirds un asinsvadu un plaušu sistēmām (sastopamība ir mazāka nekā sistēmiskai lietošanai). Pacienti, kas cieš no sirds un asinsvadu slimībām (piemēram, koronāro artēriju slimība, Prinzmetāla sindroms, sirds mazspēja) un hipotensija, kurus ārstē ar beta blokatoriem, ir kritiski jāizvērtē un jāapsver terapija ar citām aktīvajām vielām. Pacienti ar sirds un asinsvadu slimībām jāuzrauga, vai nav šo slimību pasliktināšanās vai nevēlamu reakciju. Negatīvās ietekmes uz vadītspēju dēļ pacientiem ar sirds blokādi β-blokatori jālieto piesardzīgi. Pacientiem ar smagiem perifērās asinsrites traucējumiem (piemēram, smagas Reino slimības vai Reino sindroma formas) jāveic atbilstoši piesardzības pasākumi. Pēc dažu beta adrenoblokatoru ievadīšanas acī ziņots par elpošanas simptomiem, ieskaitot nāvi no pēkšņa bronhu spazmas pacientiem ar astmu. Tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar vieglu un / vai vidēji smagu hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS) un tikai tad, ja ieguvumi ir lielāki par iespējamo risku. Beta blokatori jālieto piesardzīgi pacientiem ar spontānas hipoglikēmijas risku vai diabēta slimniekiem (īpaši pacientiem ar nepietiekami kontrolētu diabētu), jo tie var maskēt akūtas hipoglikēmijas pazīmes un simptomus. Beta blokatori var arī maskēt pārmērīgas vairogdziedzera darbības simptomus. Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana var pasliktināt jūsu slimību. Oftalmoloģiskie beta blokatori var izraisīt acu sausumu - pacienti ar radzenes slimībām jāārstē piesardzīgi.Pacientiem, kuri vienlaikus lieto sistēmiskus β-blokatorus, timolola lietošana var pastiprināt IOP pazeminošo efektu vai zināmas sistēmiskas β-adrenerģiskās blokādes sekas. Šādi pacienti ir rūpīgi jāuzrauga. Lietojot beta blokatorus, pacienti, kuriem anamnēzē ir atopiskas slimības vai dažādu alergēnu izraisītas smagas anafilaktiskas reakcijas, var būt jutīgāki pret atkārtotu alergēnu iedarbību un var nereaģēt uz parastajām adrenalīna devām, ko lieto anafilaktisku reakciju ārstēšanai. Pēc filtrēšanas procedūrām novērota koroidāla atdalīšanās, lietojot zāles, kas samazina intraokulāro spiedienu (piemēram, timolols, acetazolamīds). Oftalmoloģiskie beta blokatori var bloķēt beta-agonistu, piemēram, adrenalīna, sistēmisko iedarbību. Anesteziologs jāinformē, kad pacients saņem timololu. Jāapsver pakāpeniska β-blokatoru atcelšana pirms lielas operācijas. β-blokatori traucē sirds spēju reaģēt uz β-adrenerģisko stimulāciju, kas var palielināt riskus, kas saistīti ar vispārēju anestēziju ķirurģijā. Ir ziņojumi par ilgstošu smagu hipotensiju anestēzijas laikā un grūtībām atsākt un uzturēt sirdsdarbības ātrumu. Operācijas laikā β-adrenoreceptoru blokatoru iedarbību var mainīt, ievadot atbilstošas ​​adrenerģisko agonistu devas. Divu vietējo beta adrenoblokatoru vai divu vietējo prostaglandīnu lietošana nav ieteicama. Latanoprost var pakāpeniski mainīt acu krāsu, palielinot varavīksnenes brūnā pigmenta daudzumu. Varavīksnenes krāsas izmaiņas nav saistītas ar jebkādām blakusparādībām vai patoloģiskām izmaiņām. Tomēr pacienti regulāri jāuzrauga un var apsvērt terapijas pārtraukšanu, ja varavīksnenes pigmentācija palielinās un atkarībā no klīniskā stāvokļa. Pašlaik nav pieredzes par latanoprosta lietošanu šādos gadījumos: iekaisuma glaukoma, neovaskulāra glaukoma, hroniska slēgta leņķa glaukoma, atvērta leņķa glaukoma pacientiem ar pseidofakiju un pigmentāru glaukomu. Latanoprostam ir maza ietekme uz skolēniem vai tas vispār nav, un tas vēl nav izmantots akūtu slēgta leņķa glaukomas uzbrukumu gadījumā. Lietojot zāles šajos slimības stāvokļos, jāievēro piesardzība, kamēr nav pieejami pilnīgi dati. Pacientiem, kuriem anamnēzē ir herpetisks keratīts, Latanoprost jālieto piesardzīgi. Izvairieties lietot pacientiem ar pašreizējo herpetisko keratītu un pacientiem, kuriem anamnēzē ir atkārtots herpetisks keratīts, kas saistīts ar prostaglandīnu analogu lietošanu. Ziņots par makulas tūsku, ieskaitot tās cistisko formu, ārstējot latanoprostu galvenokārt afakiskiem, pseidofakiskiem pacientiem ar ieplēstu aizmugurējās lēcas kapsulu, kā arī pacientiem ar makulas tūskas risku. Šiem pacientiem preparāts jālieto piesardzīgi. Dažiem pacientiem ar myasthenia gravis vai ar myasthenia gravis simptomiem ir ziņots par palielinātu muskuļu vājumu, ko izraisa timolola maleāts (piemēram, diplopija, ptoze, ģeneralizēts vājums). Preparāts satur benzalkonija hlorīdu, kas var izraisīt punktētu keratītu un / vai toksisku čūlainu keratītu vai acu kairinājumu un mainīt mīksto kontaktlēcu krāsu. Pacientiem ar sausas acs sindromu un pacientiem ar radzenes bojājumiem bieža vai ilgstoša preparāta lietošana prasa rūpīgu uzraudzību. Benzalkonija hlorīdu var absorbēt kontaktlēcas, un tas pirms lietošanas jānoņem. Lēcas var atkārtoti lietot 15 minūtes pēc pilienu ievadīšanas. Preparāta drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem nav pierādīta.

Nevēlama darbība

Ļoti bieži: palielināta varavīksnenes pigmentācija (īpaši pacientiem ar jauktu krāsu varavīksneni, piemēram, zaļi brūnu, dzeltenbrūnu vai zilu / pelēkbrūnu; varavīksnenes krāsas izmaiņas ir ļoti lēnas, tās nav saistītas ar jebkādām blakusparādībām vai patoloģiskām izmaiņām) var būt pastāvīgs; pacientiem ar viendabīgām zilām, pelēkām, zaļām vai brūnām acīm krāsa mainās tikai atsevišķos gadījumos). Bieži: cukura diabēts, hiperholesterinēmija, depresija, galvassāpes, acu kairinājums (ieskaitot durstošas, dedzinošas un niezošas sajūtas), acu sāpes, acu kairinājums (ieskaitot dzeltošu, dedzinošu un niezošu sajūtu), acu sāpes, redzes traucējumi, blefarīts, slimības konjunktivīts, konjunktivīts, acu apsārtums, keratīts, radzenes slimība, fotofobija, hirsutisms un ādas traucējumi, punktveida epitēlija defekti, sausas acis, plakstiņu tūska. Retāk: neskaidra redze, palielināta asarošana, izsitumi uz ādas, nieze. Papildu blakusparādības, kas saistītas ar atsevišķu preparāta sastāvdaļu lietošanu. Latanoprosts: ļoti bieži: izmaiņas skropstās un sākotnējos matos (palielināts garums, biezums, pigmentācija un daudzums); bieži: punktveida epitēlija defekti, sausas acis, plakstiņu tūska; retāk: nestabila stenokardija, sāpes krūtīs; Nav zināms: herpetisks keratīts, reibonis, irīts un / vai uveīts, makulas tūska, ieskaitot cistisko makulas tūsku, nepareizi novirzītas skropstas, dažkārt izraisot acu kairinājumu, radzenes pietūkumu un erozijas, dubultrindas izskats skropstas uz vairogdziedzera atverēm (distichiasis), izmaiņas acu dobumos un plakstiņos, kā rezultātā padziļinās plakstiņu rieva, varavīksnenes cista, sirdsklauves, astma, astmas saasināšanās, elpas trūkums, plakstiņu ādas aptumšošana, ādas reakcijas uz plakstiņiem, muskuļu sāpes, locītavu sāpes. Timolols: biežums nav zināms: sistēmiska alerģiska reakcija, tai skaitā angioneirotiskā tūska, nātrene, anafilaktiska reakcija, hipoglikēmija, hipoglikēmijas simptomu maskēšana, bezmiegs, murgi, atmiņas zudums, uzvedības izmaiņas un psihiski traucējumi, tostarp apjukuma sajūta, halucinācijas, nemiers, apjukums, nervozitāte, ģībonis, insults, smadzeņu išēmija, myasthenia gravis saasināšanās, parestēzija, acu kairinājuma pazīmes un simptomi (piemēram, dedzināšana, durstīšana, nieze, asarošana, apsārtums), koroidālā atslāņošanās pēc filtra operācijas, samazināta radzenes sajūta, radzenes erozija , ptoze, diplopija, troksnis ausīs, bradikardija, tūska, aritmijas, sastrēguma sirds mazspēja, atrioventrikulārā blokāde, sirdsdarbības apstāšanās, sirds mazspēja, pazemināts asinsspiediens, Reino fenomens, aukstu roku un kāju simptoms, bronhu spazmas (galvenokārt pacientiem ar iepriekšēju sniegumu bronhu spazmas), aizdusa, klepus, aizlikts deguns, plaušu tūska, elpošanas traucējumi, disgeizija, slikta dūša, gremošanas traucējumi, caureja, sausa mute, sāpes vēderā, vemšana, retroperitoneāla fibroze, alopēcija, pseidopemfigoids, psoriāzei līdzīgi izsitumi vai pasliktināšanās psoriāzes simptomi, seksuāla disfunkcija, samazināts libido, nogurums. Dažiem pacientiem ar stipri bojātu radzeni ir ziņots par ļoti retiem radzenes pārkaļķošanās gadījumiem saistībā ar fosfātus saturošu acu pilienu lietošanu.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Preparātu nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Komentāri

Pirms ārstēšanas uzsākšanas pacienti jāinformē par ārstētās acs varavīksnenes krāsas maiņas iespēju. Vienu acu ārstēšana var izraisīt pastāvīgu heterohromiju. Lietojot acu pilienus, var rasties īslaicīgs redzes miglošanās periods - kamēr tas nav izzudis, nebrauciet un neapkalpojiet mehānismus.

Mijiedarbība

Par paradoksālu intraokulārā spiediena paaugstināšanos ziņots pēc divu prostaglandīnu analogu vienlaicīgas ievadīšanas acī. Tādēļ nav ieteicams lietot divus vai vairākus prostaglandīnus, prostaglandīnu analogus vai prostaglandīnu atvasinājumus. Vienlaikus lietojot β-blokatoru acu pilienus ar perorāliem kalcija kanālu blokatoriem, β-blokatoriem, antiaritmiskiem līdzekļiem (ieskaitot amiodaronu), digitālā glikozīdiem, parasimpatomimetikiem, ir iespējams pastiprināt preparāta iedarbību un izraisīt arteriālu hipotensiju un / vai nozīmīgu bradikardiju. izskalo kateholamīnus un guanetidīnu. Ziņots par sistēmiskas β blokādes pastiprināšanas gadījumiem (piemēram, sirdsdarbības ātruma samazināšanās, sabrukums), ja timololu lieto vienlaikus ar CYP2D6 inhibitoriem (piemēram, hinidīnu, fluoksetīnu, paroksetīnu). Ietekme uz intraokulāro spiedienu vai zināmā ietekme uz sistēmisko β-blokādi var palielināties, lietojot preparātu pacientiem, kuri saņem perorālos β-blokatorus, tāpēc divu vai vairāku β-blokatoru lietošana lokāli nav ieteicama. Reizēm ziņots par midriāzi, vienlaikus lietojot oftalmoloģiskos beta blokatorus ar adrenalīnu (epinefrīnu). Asinsspiediena paaugstināšanos pēc pēkšņas klonidīna lietošanas pārtraukšanas var pastiprināt beta blokatori. Beta blokatori var pastiprināt pretdiabēta līdzekļu hipoglikēmisko iedarbību. Tie var maskēt hipoglikēmijas pazīmes un simptomus.

Cena

Xalacom®, cena 100% PLN 40,79

Preparāts satur vielu: Latanoprost, Timolol