Ebilfumīns

1 kapsula satur 30 mg, 45 mg vai 75 mg oseltamivira (fosfāta veidā).

Darbība

Pretvīrusu zāles - neiraminidāzes inhibitors. Oseltamivira fosfāts ir aktīvā metabolīta oseltamivira karboksilāta priekštecis. Aktīvais metabolīts ir selektīvs gripas vīrusa neiraminidāzes enzīmu inhibitors. Vīrusu neiraminidāzes aktivitātei ir būtiska ietekme gan uz vīrusa daļiņas iekļūšanu neinficētās šūnās, gan uz svaigi ražotu vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētajām šūnām un turpmāku infekcijas vīrusu izplatīšanos organismā. Zāles inhibē A un B gripas vīrusu replikāciju un patogenitāti. Oseltamivira fosfāts (priekšzāles) viegli uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un efektīvi, galvenokārt aknu esterāzēs, tiek efektīvi pārveidots par aktīvo metabolītu (oseltamivira karboksilātu). Šis savienojums vairs netiek metabolizēts un izdalās ar urīnu. Mazāk nekā 20% no iekšķīgi lietojamās devas izdalās ar izkārnījumiem. Oseltamivira karboksilāta saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām ir nenozīmīga (3%). Oseltamivira karboksilāta T0,5 ir 6-10 stundas.

Devas

Mutiski. Pieaugušie un pusaudži vecumā no 13 līdz 17 gadiem. Gripas ārstēšana: 75 mg divas reizes dienā 5 dienas. Ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk pirmajās 2 dienās pēc gripas simptomu parādīšanās. Pēciedarbības profilakse: 75 mg vienu reizi dienā 10 dienas. Ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk pirmajās 2 dienās pēc kontakta ar inficētu personu. Profilakse gripas epidēmijas laikā noteiktā sabiedrībā: 75 mg vienu reizi dienā līdz 6 nedēļām. Bērni no 1 līdz 12 gadu vecumam. Gripas ārstēšana: mw. 10-15 kg: 30 mg divas reizes dienā 5 dienas; mc. > 15 līdz 23 kg: 45 mg divas reizes dienā 5 dienas; mc. > 23 līdz 40 kg: 60 mg divas reizes dienā 5 dienas; mc. > 40 kg: 75 mg divas reizes dienā 5 dienas. Ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk pirmajās divās dienās pēc gripas simptomu parādīšanās. Pēciedarbības profilakse: mc. 10-15 kg: 30 mg vienu reizi dienā 10 dienas; mc. > 15 līdz 23 kg: 45 mg vienu reizi dienā 10 dienas; mc. > 23 līdz 40 kg: 60 mg vienu reizi dienā 10 dienas; mc. > 40 kg: 75 mg vienu reizi dienā 10 dienas. Profilakse gripas epidēmijas laikā noteiktā sabiedrībā: pētījumi par profilaksi gripas epidēmijas laikā bērniem no 0 līdz 12 mēnešu vecumam nav veikti. Ārstēšana: 3 mg / kg ķermeņa svara 2 reizes dienā 5 dienas. Ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk pirmajās divās dienās pēc gripas simptomu parādīšanās. Iepriekš minētie ieteikumi par devām nav paredzēti priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, t.i. bērniem. Profilakse pēc vīrusu iedarbības: puse no dienas terapeitiskās devas, t.i., 3 mg / kg. reizi dienā 10 dienas. Iepriekš minētie ieteikumi par devām nav paredzēti priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, t.i. bērniem. Profilakse gripas epidēmijas laikā noteiktā sabiedrībā: nav veikti pētījumi par profilaksi gripas epidēmijas laikā bērniem vecumā no 0 līdz 12 mēnešiem. Īpašas pacientu grupas. Gados vecākiem pacientiem, kā arī pieaugušiem pacientiem ar aknu mazspēju deva nav jāsamazina. Pētījumi ar bērniem ar aknu darbības traucējumiem nav veikti. Nav pietiekamu klīnisko datu par zīdaiņiem un bērniem (no 12 gadu vecuma) ar nieru mazspēju, lai varētu noteikt ieteicamo devu šai pacientu grupai. Nieru mazspēja pieaugušajiem un pusaudžiem vecumā no 13 līdz 17 gadiem. Gripas ārstēšana - kreatinīna klīrenss (CCr)> 60 ml / min: 75 mg divas reizes dienā; CCr> 30 līdz 60 ml / min: 30 mg divas reizes dienā; CCr> 10 līdz 30 ml / min: 30 mg vienu reizi dienā; CCr ≤ 10 ml / min: ievadīšana nav ieteicama, jo nav pieejami dati; hemodialīzes pacienti: 30 mg pēc katras hemodialīzes sesijas; peritoneālās dialīzes pacienti: 30 mg viena deva (dati, kas iegūti no pētījumiem ar pacientiem, kuriem tiek veikta CAPD; sagaidāms, ka oseltamivira karboksilāts ar APD tiks izvadīts vairāk; ja nefrologs uzskata par nepieciešamu, ārstēšanu var mainīt no APD uz CAPD). Gripas profilakse - CCr> 60 ml / min: 75 mg vienu reizi dienā; CCr> 30 līdz 60 ml / min: 30 mg vienu reizi dienā; CCr> 10 līdz 30 ml / min: 30 mg katru otro dienu; CCr ≤ 10 ml / min: ievadīšana nav ieteicama, jo nav pieejami dati; hemodialīzes pacienti: 30 mg pēc katras otrās hemodialīzes sesijas; peritoneālās dialīzes pacienti: 30 mg nedēļā (dati par pētījumiem par pacientiem, kuriem tiek veikta CAPD; sagaidāms, ka oseltamivira karboksilāts ar APD tiks izdzēsts vairāk; ja nefrologs to uzskata par nepieciešamu, ārstēšanu var mainīt no APD uz CAPD). Dāvināšanas veids. Pacienti, kuri nespēj norīt kapsulas, var saņemt atbilstošas ​​suspensijas devas. Ja tirgū nav pulvera zāles iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai, suspensiju var pagatavot no kapsulām.

Indikācijas

Gripas ārstēšana. Lietošanai pieaugušajiem un bērniem, ieskaitot pilngadīgus jaundzimušos, kuriem ir gripas simptomi, kad gripas vīruss cirkulē sabiedrībā. Ārstēšana bija efektīva, kad to sāka divu dienu laikā no pirmajiem simptomiem. Gripas profilakse. Pēciedarbības novēršana personām, kuras sasniegušas 1 gadu vecumu vai vairāk, pēc pakļaušanas klīniski atzītam gripas gadījumam, kad gripas vīruss atrodas sabiedrībā Pareiza zāļu lietošana gripas profilaksei jāpamato ar analīzi katrā atsevišķā gadījumā, ņemot vērā to iedzīvotāju apstākļus un specifiku, kuriem nepieciešama aizsardzība. Izņēmuma gadījumos (piemēram, ja cirkulējošie celmi nesakrīt ar vakcīnas celmiem vai pandēmijas gadījumā), 1 gadu veciem vai vecākiem cilvēkiem var apsvērt sezonālu profilaksi. Gripas profilakse pēc ekspozīcijas zīdaiņiem, kas jaunāki par 1 gadu, gripas pandēmijas laikā. Oseltamovirs neaizstāj vakcināciju pret gripu. Pretvīrusu zāļu lietošana gripas ārstēšanai un profilaksei jāpamato ar oficiāliem ieteikumiem. Pieņemot lēmumu par oseltamivira lietošanu ārstēšanai un profilaksei, jāņem vērā cirkulējošo gripas vīrusu īpašības, pieejamā informācija par uzņēmību pret vīrusu celmiem noteiktā sezonā un slimības ietekme dažādos ģeogrāfiskos apgabalos un pacientu populācijās.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.

Piesardzības pasākumi

Oseltamivirs ir efektīvs tikai pret gripas vīrusu izraisītām slimībām. Aizsardzība pret gripu ilgst tikai tik ilgi, kamēr tiek ievadīts preparāts. Oseltamivira drošība un efektivitāte nav pierādīta cilvēkiem ar tik smagām vai nestabilām slimībām, lai tos uzskatītu par indikāciju tūlītējai hospitalizācijai. Oseltamivira efektivitāte terapeitiskos un profilaktiskos nolūkos pacientiem ar novājinātu imunitāti vai pacientiem ar hroniskām sirds un / vai elpošanas ceļu slimībām nav noteikta. Nav klīnisku datu, lai noteiktu oseltamivira devu priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem (<36 nedēļas pēc konceptuālā vecuma). Deva jāsamazina pieaugušiem un pusaudžiem (13-17 gadu vecumā) ar smagu nieru mazspēju. Nav pietiekamu klīnisko datu, lai noteiktu devu zīdaiņiem un bērniem (1 gadu veciem vai vecākiem) ar nieru mazspēju. Neiropsihiatrisko notikumu riska dēļ pacienti ar gripu rūpīgi jāuzrauga attiecībā uz uzvedības izmaiņām, un katram pacientam rūpīgi jānosver ārstēšanas turpināšanas riski un ieguvumi.

Nevēlama darbība

Pieaugušie un pusaudži. Ļoti bieži: galvassāpes, slikta dūša. Bieži: bronhīts, herpes simplex, nazofaringīts, augšējo elpceļu infekcija, sinusīts, bezmiegs, klepus, iekaisis kakls, iesnas, vemšana, sāpes vēderā (ieskaitot sāpes vēdera augšdaļā), dispepsija, galvassāpes un reibonis (t.sk. vertigo), nogurums, drudzis, sāpes ekstremitātēs. Retāk: paaugstinātas jutības reakcijas, mainīts apziņas līmenis, krampji, aritmijas, paaugstināts aknu enzīmu daudzums, ekzēma, dermatīts, izsitumi, nātrene. Reti: trombocitopēnija, anafilaktiskas reakcijas, anafilaktoīdas reakcijas, uzbudinājums, patoloģiska uzvedība, trauksme, apjukums, maldi, delīrijs, halucinācijas, murgi, pašsakropļošana, redzes traucējumi, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, hemorāģisks kolīts, fulminants hepatīts, aknu mazspēja, iekaisums aknu slimība, angioneirotiskā tūska, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze. Oseltamivira drošības profils pacientiem ar novājinātu imunitāti un riska grupas pacientiem (pacientiem ar lielāku gripas komplikāciju risku, piemēram, gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar hroniskām sirds vai elpošanas ceļu slimībām) bija līdzīgs tam, kāds novērots pieaugušajiem un / vai ) pusaudži bez blakusslimībām. Bērni. Ļoti bieži: klepus, aizlikts deguns, vemšana. Bieži: vidusauss iekaisums, galvassāpes, konjunktivīts (ieskaitot acu apsārtumu, izdalīšanos no acīm un acu sāpes), ausu sāpes, iesnas, sāpes vēderā (ieskaitot sāpes vēdera augšdaļā), dispepsija, slikta dūša. Retāk: bungādiņas traucējumi, dermatīts (ieskaitot alerģisku un atopisku dermatītu). Drošības profils bērniem ar astmu bija līdzīgs tam, kāds novērots bērniem bez blakusslimībām. Drošības profils zīdaiņiem, kas jaunāki par 1 gadu, bija līdzīgs kā bērniem, kas jaunāki par 1 gadu. Pacientiem ar novājinātu imunitāti (ieskaitot bērnus no 1 līdz 12 gadu vecumam un vecākiem), drošības profils bija tāds pats kā iepriekš novērots oseltamivira profilakses klīniskajos pētījumos.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Gripa ir saistīta ar nelabvēlīgu ietekmi uz grūtniecību un nedzimušu bērnu, kā arī nopietnu iedzimtu defektu, tostarp iedzimtu sirds defektu, risku. Dati par oseltamivira iedarbību grūtniecēm no pēcreģistrācijas ziņojumiem un novērošanas pētījumiem (vairāk nekā 1000 ekspozīcijas rezultāti pirmajā trimestrī) neliecina par oseltamivira augļa / jaundzimušā malformējošu iedarbību. Tomēr vienā novērošanas pētījumā, lai gan kopējais iedzimtu anomāliju risks nebija palielināts, 12 mēnešu laikā pēc dzimšanas diagnosticētu nopietnu iedzimtu sirds defektu rezultāti bija dažādi.Šajā pētījumā nopietnu iedzimtu sirds slimību sastopamība pēc oseltamivira iedarbības grūtniecības pirmajā trimestrī bija 1,76% (7 zīdaiņi no 397 grūtniecības), salīdzinot ar 1,01% grūtniecības laikā vispārējā populācijā bez iedarbības (izredžu attiecība 1, 75, 95% ticamības intervāls no 0,51 līdz 5,98). Šo atklājumu klīniskā nozīme nav skaidra, jo pētījums bija ierobežots. Turklāt pētījums bija pārāk mazs, lai droši novērtētu jebkura veida nopietnu iedzimtu defektu; turklāt nevarēja pilnībā salīdzināt ar oseltamivīru pakļautās un neeksplicētās populācijas, jo īpaši attiecībā uz to, vai viņi saslima ar gripu. Vajadzības gadījumā var apsvērt zāļu lietošanu grūtniecības laikā un pēc pieejamās informācijas izvērtēšanas par cirkulējošās gripas vīrusa celma drošību, ieguvumiem un patogenitāti. Ierobežoti dati rāda, ka oseltamivirs un aktīvais metabolīts izdalās mātes pienā, taču koncentrācija ir tik zema, ka deva zīdainim ir zemterapeitiska. Ņemot vērā iepriekš minēto informāciju, cirkulējošā gripas vīrusa patogenitāti un barojošās sievietes pamatslimību, var apsvērt oseltamivira ievadīšanu, ja barojošai mātei ir ievērojams potenciāls ieguvums. Pētījumi ar dzīvniekiem reproduktīvo toksicitāti neliecināja.

Mijiedarbība

Oseltamivira farmakokinētika, piemēram, zema saistīšanās ar olbaltumvielām un vielmaiņa, kas nav atkarīga no CYP450 un glikuronidāzes, liecina, ka klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība, izmantojot šos mehānismus, ir maz ticama. Pacientiem ar normālu nieru darbību, kuri vienlaikus lieto probenecīdu, devas pielāgošana nav nepieciešama. Vienlaicīga probenecīda, kas ir spēcīgs nieru kanāliņu sekrēcijas anjonu ceļa inhibitors, lietošana aptuveni divreiz palielina aktīvā oseltamivira metabolīta iedarbību. Oseltamiviram nav kinētiskas mijiedarbības ar amoksicilīnu, kas tiek izvadīts pa to pašu ceļu, kas liek domāt, ka oseltamivira mijiedarbība šajā ceļā ir vāja. Klīniski nozīmīga mijiedarbība konkurences dēļ par nieru kanāliņu sekrēciju ir maz ticama, jo lielākajai daļai šo vielu ir zināma drošības rezerve, aktīvā metabolīta eliminācijas veids (glomerulārā un anjonā filtrācija, tubulārā sekrēcija) un šo izdalīšanās ceļu spēja. Tomēr, lietojot oseltamivīru, jāievēro piesardzība personām, kuras lieto vienlaikus izdalītas vielas ar šauru terapeitisko rezervi, piemēram, hlorpropamīdu, metotreksātu un fenilbutazonu. Lietojot vienlaicīgi ar paracetamolu, acetilsalicilskābi, cimetidīnu vai antacīdiem (magnija un alumīnija hidroksīdiem, kalcija karbonātu), rimantadīnu vai varfarīnu (stabiliem cilvēkiem, kuri ārstēti ar gripu un varfarīnu), starp oseltamivīru vai tā galvenajiem metabolītiem nebija farmakokinētiskas mijiedarbības.

Cena

Ebilfumīns, cena 100% PLN 57,35

Preparāts satur vielu: Oseltamivirs