Beta blokatori, kas pazīstami arī kā beta blokatori vai beta simpatolītiskie līdzekļi, ir β1 un β2 receptoru antagonisti, tādējādi tiem ir inhibējoša iedarbība uz simpātisko nervu sistēmu. Ar savu darbību beta blokatori ietekmē gandrīz visa ķermeņa darbību. Daudzus gadus beta blokatori ir bijuši galvenie medikamenti kardioloģijā, taču tos lieto arī daudzu citu slimību gadījumā.
Beta blokatori ir zāles, ko galvenokārt lieto kardioloģijā (galvenokārt pacientiem ar arteriālu hipertensiju un pacientiem ar išēmisku sirds slimību), bet lieto arī citu slimību ārstēšanā. Beta blokatori darbojas organismā, nomācot simpātisko nervu sistēmu.
Simpātiskā nervu sistēma pieder autonomai nervu sistēmai, kas regulē daudzu mūsu ķermeņa sistēmu darbu. Simpātisko nervu sistēmu var saukt arī par stimulantu, jo tas palīdz cilvēkam tikt galā ar stresa situācijām. Ir pieņemts, ka simpātiskā nervu sistēma ir "cīņas un bēgšanas" sistēma, jo tās darbības, piemēram, sirdsdarbības ātruma palielināšana, asinsvadu savilkšana un elpošanas ātruma palielināšana, palīdz organismam izturēt dažādus draudus.
Beta adrenerģiskie receptori atrodas dažādos orgānos. Β1 receptori galvenokārt atrodas sirdī, un, pateicoties tiem, palielinās sirdsdarbības ātrums, palielinās tā kontraktilitāte un palielinās vadītspēja stimulējošajā sistēmā. Turklāt β1 receptori arī palielina renīna sekrēciju nierēs un aktivizē amilāzi gremošanas dziedzeros.
Savukārt β2 receptoriem ir galvenā loma koronāro asinsvadu relaksācijā, un tiem ir relaksējoša ietekme uz bronhu, urīnpūšļa, dzemdes un kuņģa-zarnu trakta gludajiem muskuļiem (kā rezultātā zarnu pāreja samazinās). Β2 receptoru stimulēšana ietekmē arī mūsu metabolismu, palielinot glikogenolīzi un glikoneoģenēzi aknās, palielinot lipolīzi taukaudos un palielinot glikogenolīzi skeleta muskuļos. Šīs darbības mērķis ir atbrīvot enerģijas audus no audiem, kurus organisms pēc tam var izmantot vairāk vai mazāk stresa situācijā.
Līdz ar to beta-adrenerģisko receptoru bloķēšana novedīs pie visu iepriekš aprakstīto efektu atcelšanas. Tātad beta blokatori darbojas šādi:
- sirdī: negatīva hronotropiska iedarbība (sirdsdarbības ātruma samazināšanās), negatīva inotropiska iedarbība (sirds muskuļa kontraktilitātes samazināšanās), negatīva dromotropiskā iedarbība (atrioventrikulārās vadītspējas samazināšanās), kā arī sirdsdarbības samazināšanās, samazinot insulta apjomu, palielinot asins plūsmu sirds muskuļa koronārais un zemāks skābekļa patēriņš;
- asinsvados: perifērās pretestības samazināšanās un vazodilatācija;
- gludu muskuļu spazmas;
- renīna sekrēcijas nomākšana, kas pazemina asinsspiedienu;
- ūdens šķidruma veidošanās samazināšanās acī un līdz ar to intraokulārā spiediena samazināšanās.
Turklāt beta blokatori kavēs iepriekš aprakstīto metabolisko iedarbību uz audiem.
Lasiet arī: Hipertensijas ārstēšana - kā izvēlēties zāles asinsspiediena pazemināšanai? Kardiomiopātija: sirds muskuļa slimība.Migrēnas ārstēšanaBeta blokatori: dalīšana un klasifikācija
Beta blokatorus varam sadalīt šādu atšķirīgo pazīmju dēļ:
- selektivitāte pret β1 receptoriem (tā sauktā "kardioselektivitāte")
Beta blokatori var būt selektīvi vai neselektīvi noteiktiem receptoriem. Tas nozīmē, ka daži no tiem darbojas tikai, inhibējot β1 receptorus, bet citi - vienlaikus iedarbojoties uz β1 un β2 receptoriem. Tomēr jāatceras, ka šī selektivitāte ir tikai relatīva, tas ir, pat selektīviem beta blokatoriem var būt pat neliela ietekme uz abu veidu receptoriem, un selektivitāte var pilnībā izzust, pārdozējot konkrētu beta blokatoru. Šīs zāles ir neselektīvi beta blokatori: propranolols, bupranolols, metipranolols, penbutolols, timolols un sotalols. Savukārt selektīvie beta blokatori attiecībā pret β1 receptoru ir acebutolols, atenolols, betaksolols, metoprolols, bizoprolols un talinolols.
- daļēja agonista aktivitāte (ar tā saukto iekšējo simpatomimētisko aktivitāti - ISA)
Šie beta blokatori, izņemot beta receptoru inhibēšanu, stimulē šos receptorus, un to var saukt par "mazāku" vai "nepilnīgu" bloķēšanu.
- nespecifiska ietekme uz šūnu membrānu
- daļēja vazodilatējoša iedarbība
Papildus pamatdarbībai šiem beta blokatoriem raksturīga arī spēja paplašināt asinsvadus. Šajā grupā ietilpst: nebivolols, karvedilols, celiprolols. Katra no šīm zālēm paplašina traukus ar atšķirīgu mehānismu. Nebivolols netieši atbrīvo slāpekļa oksīdu, kam ir vazodilatējošs efekts. Karvedilols izraisa vienlaicīgu α1 receptoru inhibīciju (līdzīgi kā labetalols), un celiprolols vienlaikus demonstrē stimulējošu aktivitāti uz β2 receptoriem.
Beta blokatori: indikācijas
Beta blokatori tiek izmantoti daudziem dažādiem apstākļiem. Ņemot vērā visas beta blokatoru terapijas indikācijas, visbiežāk tiek izmantotas selektīvās β1 receptoriem. Sakarā ar to, ka beta blokatori ir pazīstami galvenokārt kā kardioloģiskas zāles, neselektīvos preparātus lieto daudz retāk. Sakarā ar abu veidu receptoru bloķēšanu terapijā tiek izmantoti neselektīvie beta blokatori, piemēram:
- būtisks trīce,
- trauksmes traucējumi,
- migrēnas lēkmju profilakse.
Šādu darbību cita starpā parāda propranolols, kas, bloķējot β2 receptorus, parāda zināmu aktivitāti centrālajā nervu sistēmā. Propranololu var izmantot arī hipertiroīdisma ārstēšanā, jo tas zināmā mērā kavē tiroksīna pārveidošanos par trijodtironīnu, kas savukārt samazina aktīvo vairogdziedzera hormonu koncentrāciju asinīs.
Cits neselektīvs beta adrenoblokators sotalols ir antiaritmisks līdzeklis, ko lieto sirdsdarbības mērenībai. Pateicoties "kardioselektivitātei", beta selektīvie beta blokatori gandrīz pilnībā ir izstumuši savus neselektīvos kardioloģijas "kolēģus".
Selektīvajiem beta blokatoriem nav metaboliskas aktivitātes, kā to dara neselektīvie beta blokatori, un tāpēc tie ir īpaši vēlami pacientiem, kuriem ir cukura diabēts vai kuriem ir traucēta glikozes tolerance, jo tie neietekmē ogļhidrātu metabolismu un tāpēc ir vieglāk uzturēt nemainīgu glikozes līmeni asinīs. Beta blokatoru selektivitātei ir svarīga loma arī grūtnieču farmakoterapijā. Neselektīvie beta blokatori var samazināt asins plūsmu dzemdē un placentā, bet beta selektīvie blokatori šajā ziņā ir daudz drošāki.
Ieteicamais raksts:
Sirds slimību simptomiBeta blokatori: galvenās terapeitiskās indikācijas
Kā minēts iepriekš, beta blokatori ir zāles, kuras galvenokārt identificē ar kardioloģiskām slimībām. Tomēr to izmantošana ir daudz plašāka, un mūsdienās gandrīz katrs speciālists var atrast norādi to izrakstīšanai, galvenie tiks aprakstīti turpmāk.
- Kardioloģija - beta blokatoru "valstība"
Starp kardioloģiskajām indikācijām beta blokatoru lietošanai mēs varam atšķirt vairākus galvenos:
- išēmiska sirds slimība
- hipertensija
- sirdskaite
- Sirds aritmija.
Beta blokatori, bloķējot β1 receptorus, aizsargā sirdi no pārmērīgas simpātiskās nervu sistēmas stimulēšanas, īpaši stresa situācijās vai fiziskas slodzes laikā. Samazinot sirdsdarbības ātrumu un vājinot tā kontraktilitāti, beta blokatori liek sirdij darboties lēnāk un mazāk intensīvi, tādējādi patērējot mazāk asiņu un skābekļa, tāpēc tai ir mazāk tendence uz to deficītu, kas izpaužas kā raksturīga sirds išēmiskajai slimībai koronārās sāpes.
Izņēmums ir vazospastiska stenokardija. Šajā gadījumā beta blokatoru monoterapija var saasināt slimības simptomus, tāpēc, diagnosticējot, beta blokatorus drīkst lietot tikai kopā ar vazodilatatoriem, piemēram, nitrātiem vai kalcija kanālu blokatoriem.
Beta blokatori sirds išēmiskās slimības ārstēšanā ir īpaši norādīti pacientiem, kuriem ir bijusi sirdslēkme vai kuriem diagnosticēta arteriāla hipertensija. Beta blokatori tiek uzskatīti par "kardioprotektīviem" medikamentiem, jo tie ir viens no galvenajiem elementiem sekundārajā miokarda infarkta profilaksē. Tiek uzskatīts, ka, ja to lietošanai nav kontrindikāciju, beta blokatori jālieto visiem pacientiem, kas cieš no sirds išēmiskās slimības.
Beta blokatori kopā ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem, AT1 receptoru antagonistiem, diurētiskiem līdzekļiem un kalcija antagonistiem pieder pie pirmās izvēles medikamentiem arteriālās hipertensijas ārstēšanā. Ir pierādīts, ka tie pozitīvi ietekmē šo pacientu dzīves ilgumu un dzīves kvalitāti. Beta blokatoru efektivitāti augsta asinsspiediena ārstēšanā lielā mērā nosaka pacienta vecums. Hipertensiju gados vecākiem pacientiem galvenokārt izraisīs paaugstināta perifēro asinsvadu pretestība, tāpēc beta blokatori šajā situācijā ne vienmēr pazemina asinsspiedienu tādā pašā mērā kā pacientiem no 50 līdz 60 gadiem. gadu vecumā, kuriem hipertensijas patofizioloģija galvenokārt balstās uz lielāku simpātiskās nervu sistēmas aktivitāti.
Vēl nav noskaidrots, kā tieši beta blokatori pazemina asinsspiedienu. To var izdarīt, samazinot sirdsdarbību, samazinot renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas vai simpātiskās nervu sistēmas aktivitāti un samazinot norepinefrīna izdalīšanos no nervu sinapsēm.
Arteriālās hipertensijas ārstēšanā beta blokatorus var izmantot kā monoterapiju, un, ja nepieciešams, tos var veiksmīgi kombinēt ar diurētiskiem līdzekļiem vai kalcija kanālu blokatoriem. Beta blokatorus var izmantot arī augsta asinsspiediena ārstēšanai zīdītājām, taču esiet piesardzīgs ar to devu, jo augsts to daudzums mātes asinīs var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos vai bradikardiju mazulim.
Vēl pirms kāda laika beta blokatori tika uzskatīti par kontrindicētiem pacientiem ar sirds mazspēju, bet tagad, pēc daudziem klīniskiem pētījumiem, analīze parādīja, ka beta blokatoriem ir milzīga ietekme uz dzīves pagarināšanu un tās kvalitātes paaugstināšanu pacientiem, kuri cieš no šīs slimības. . Sirds mazspējas beta blokatori jālieto visiem pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju (tiek uzskatīta par kreisā kambara izsviedes frakciju zem 40%) un NYHA II līdz IV klases sirds mazspējas simptomiem, kā arī pacientiem ar asimptomātisku kreisā kambara disfunkciju. kambari pēc sirdslēkmes.Sirds mazspējas gadījumā lietotie beta blokatori galvenokārt ir bisoprolols, metoprolola sukcināts, nebivolols un karvedilols.
Beta adrenoblokatori ir II klases antiaritmiski līdzekļi pēc Vona Viljamsa klasifikācijas. Tikai sotalols tiek klasificēts kā III klase. Beta blokatorus lieto sinusa tahikardiju, paroksizmālu supraventrikulāru tahikardiju un ventrikulāru palīgvielu kontrakciju ārstēšanai. Kamēr nav kontrindikāciju, aritmijas ārstēšanā jāiekļauj beta blokatori, jo tie tiek uzskatīti par pamata antiaritmiskiem līdzekļiem, kuriem papildus ir pierādīta mirstības samazināšanās.
Ieteicamais raksts:
Hipertensija - viss, kas jums jāzina
Beta blokatori ir atraduši savu pielietojumu arī oftalmoloģijā. Tās ir pirmās izvēles zāles atvērtā leņķa glaukomas ārstēšanai. Beta blokatori samazina intraokulāro spiedienu, samazinot ūdens šķidruma veidošanos. Beta blokatorus labprāt izmanto glaukomas ārstēšanā, jo tie ir ne tikai ļoti efektīvi, bet arī neietekmē skolēna platumu vai izmitināšanu. Turklāt tiem ir ilgs darbības ilgums, tāpēc tos var izmantot tikai divas reizes dienā.
Timolols joprojām ir visspēcīgākais beta blokators glaukomas ārstēšanā. Ja terapeitiskais efekts ir neapmierinošs, beta blokatoram var pievienot citas zāles, piemēram, karboanhidrāzes inhibitorus vai prostaglandīnu analogus. Vietējie beta blokatori var izraisīt arī sistēmiskas blakusparādības, piemēram, aritmijas, bradikardiju un astmas simptomus. Tādēļ beta blokatorus nevar izmantot glaukomas ārstēšanā astmas slimniekiem, ar atrioventrikulāras vadīšanas traucējumiem un smagu alerģisku rinītu.
Propranolols un metoprolols ir atzītas zāles migrēnas lēkmju profilaksē. Tie ir īpaši ieteicami pacientiem, kuriem ir kardioloģisks slogs, savukārt pacientiem ar astmu, diabētu vai depresiju šīs zāles ir kontrindicētas. Lai profilakse būtu pēc iespējas efektīvāka, beta blokatori jālieto atbilstošā devā katru dienu, vismaz trīs mēnešus un ideālā gadījumā sešus mēnešus.
Beta blokatori: citas terapeitiskās indikācijas
Beta blokatorus kombinācijā ar alfa blokatoriem lieto feohromocitomas vai feohromocitomas ārstēšanai. Šeit ir kontrindicēts labetalols un karvedilols, kas vienlaikus kavē α un β receptorus, jo svarīga ir simpātiskās nervu sistēmas atbilstošo elementu "izslēgšanas" secība. Tāpēc beta blokatorus terapijai pievieno tikai pēc tam, kad alfa blokatori ir sasnieguši optimālo spiedienu, lai, iespējams, palēninātu sirdsdarbības ātrumu.
Kā jau iepriekš minēts, beta blokatori var būt noderīgi, ārstējot vairogdziedzera darbību un trīci. Muskuļu trīcēs galvenokārt tiek izmantoti neselektīvie beta blokatori, jo šo simptomu patoģenēze galvenokārt balstās uz β2 receptoru stimulēšanu. Beta blokatorus var izmantot Parkinsona slimības simptomātiskai ārstēšanai kombinācijā ar citiem anti-Parkinsona līdzekļiem. Interesants fakts ir tas, ka beta blokatori ir aizliegto dopinga līdzekļu sarakstā, jo, ņemot vērā to, ka tie samazina muskuļu trīci, tos var izmantot sportā, kur nepieciešama ārkārtīga precizitāte un nosvērtība, piemēram, šaušanā. Beta blokatorus lieto arī trauksmes ārstēšanai. Tomēr jāatceras, ka tie ietekmē tikai trauksmes somatiskos simptomus, piemēram, trīci, sirdsklauves un elpas trūkumu, un nenovērš pašu trauksmes sajūtu, kāda ir mūsu psihē.
Vērts zinātBeta blokatori: kas ir "atsitiens"?
Termins "atsitiens" attiecas uz tā saukto atsitiena efektu. Beta blokatoru terapijas laikā, kad esošie receptori ir daļēji vai pilnībā bloķēti, organisms mēģina to kompensēt, ražojot jaunus. Turklāt norepinefrīna ražošana tiek palielināta, jo tā pašreizējais līmenis receptoru blokādes dēļ nav pietiekams, lai hormons uz tiem iedarbotos. Tāpēc, ja kāda iemesla dēļ pēkšņi tiek pārtraukta beta blokatoru darbība, ķermenis būs šokēts, jo simpātiskās nervu sistēmas aktivitāte tiks pavairota vairāk β receptoru un augstākas norepinefrīna koncentrācijas rezultātā. Tāpēc beta blokatoru deva jāsamazina lēnām, un to pilnīga izņemšana no laika izplatās, lai ķermenis pamazām pierastu pie lielākas simpātiskās nervu sistēmas stimulēšanas, kas ļaus izvairīties no atsitiena.
Beta blokatori: blakusparādības
Tāpat kā beta blokatoriem var būt labvēlīga ietekme daudzu slimību ārstēšanā, to lietošana var izraisīt blakusparādības daudzos orgānos. Visizplatītākie ir:
- kuņģa un zarnu trakta sūdzības, piemēram, sāpes vēderā, slikta dūša un vemšana, caureja vai aizcietējums;
- sūdzības, kas saistītas ar pārmērīgu beta receptoru blokādi sirds un asinsvadu sistēmā, piemēram, bradikardiju, hipotensiju, aukstām rokām un kājām, atrioventrikulārām blokām;
- traucējumi, kas saistīti ar dažu beta blokatoru centrālo darbību, piemēram, depresija, reibonis, koncentrēšanās traucējumi, atmiņas traucējumi, redzes traucējumi, halucinācijas;
- Nevēlamās reakcijas elpošanas sistēmā var izpausties kā astmas kursa saasināšanās vai tās uzbrukumu provocēšana;
- daži cilvēki ar impotenci var sūdzēties;
- ogļhidrātu metabolisma traucējumi, īpaši diabēta slimniekiem. Beta blokatori tiek uzskatīti par svarīgiem diabetogēniem faktoriem, tas ir, tiem, kas ievērojami palielina diabēta attīstības risku. Hipoglikēmijas simptomu maskēšana ir ļoti bīstama. Glikozes līmeņa pazemināšanās asinīs izraisa simpātiskās sistēmas stimulāciju, kurai fizioloģiskos apstākļos ir jābrīdina ķermenis par briesmām. Ja beta blokatori bloķē simpātisko nervu sistēmu, pacientam netiks novērota pieaugoša hipoglikēmija, kas ārkārtējos gadījumos var izraisīt pat nāvi.
Beta blokatori: kontrindikācijas
Beta blokatori ir stingri kontrindicēti pacientiem ar otrās un trešās pakāpes astmu vai atrioventrikulāru blokādi. Relatīvās kontrindikācijas, tas ir, tās, kas ir pieņemamas noteiktos apstākļos, ietver arī: hronisku obstruktīvu plaušu slimību, perifēro artēriju slimību (piemēram, smagu aterosklerozi), smagu hipotensiju vai bradikardiju, vazokonstriktoru stenokardiju, metabolisko sindromu un traucētu glikozes toleranci. Beta blokatorus nedrīkst lietot arī sportistiem un fiziski aktīviem pacientiem.
Beta blokatoru mijiedarbība ar citām zālēm
Beta adrenoblokatoru lietošana kopā ar kalcija blokatoriem vai citām antiaritmiskām zālēm var pastiprināt to iedarbību uz kardiodepresantiem, tāpēc pacienti, ja nepieciešams, rūpīgi jāuzrauga. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var mazināt beta blokatoru hipotensīvo iedarbību. Diabēta slimniekiem, kuri lieto insulīnu, beta blokatori var palielināt vai pagarināt hipoglikēmiju, jo, lietojot abas zāles vienlaikus, beta blokatori pastiprinās insulīna iedarbību. Savukārt pretdiabēta līdzekļu sulfonilurīnvielas atvasinājumu darbību var neitralizēt beta blokatori. Beta blokatori var pastiprināt un pagarināt alkohola toksisko iedarbību. Šīs ir tikai dažas no daudzajām beta blokatoru mijiedarbībām, saraksts ir daudz garāks, tāpēc vienmēr informējiet ārstu par visām jūsu lietotajām zālēm, jo nepietiekami lietoti beta blokatori var nodarīt vairāk ļauna nekā laba.
SvarīgsSaindēšanās ar beta blokatoriem
Saindēšanās ar beta blokatoriem simptomi var parādīties ne tikai pēc pārdozēšanas, bet arī kā ķermeņa individuāla reakcija, kuru mēs nekad nevaram paredzēt. Saindēšanās ar beta blokatoriem izpaudīsies kā bradikardija, asinsspiediena pazemināšanās, aritmijas, miegainība, reibonis, hipoglikēmija. Vadība šajā gadījumā ietver iespējamu aktivētās ogles ievadīšanu (ja kopš saindēšanās ir pagājis salīdzinoši maz laika), kā arī parasimpatolītisku zāļu, piemēram, atropīna vai lielu beta-mimētisko līdzekļu devu ievadīšanu, kas mainīs beta blokatoru darbību.
---waciwoci-zastosowanie-dawkowanie.jpg)
