Fampīra

Darbība

Fampridīns bloķē kālija kanālus. Bloķējot kālija kanālus, tas ierobežo jonu plūsmu pa šiem kanāliem, tādējādi pagarinot repolarizācijas periodu un pastiprinot darbības potenciāla veidošanos desmelinētos aksonos un neiroloģiskajās funkcijās. Iespējams, pateicoties darbības potenciālu veidošanās pastiprināšanai, palielinās impulsu vadītspēja o.u.n. Perorāli ievadīts fampridīns ātri un pilnīgi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Fampridīnam ir šaurs terapeitiskais indekss. Fampridīns viegli šķērso asins-smadzeņu barjeru. Tas nedaudz saistās ar plazmas olbaltumvielām (3-7%).Fampridīns tiek metabolizēts cilvēka ķermenī, oksidējoties līdz 3-hidroksi-4-aminopiridīnam (starpniekam ir CYP2E1), kam seko konjugācija ar 3-hidroksi-4-aminopiridīna sulfātu; metabolītiem nav farmakoloģiskas aktivitātes. Galvenais fampridīna eliminācijas ceļš ir caur nierēm. Mazāk nekā 1% devas izdalās ar izkārnījumiem.

Devas

Mutiski. Tas jālieto ārsta uzraudzībā, kuram ir pieredze multiplās sklerozes ārstēšanā. Ieteicamā deva ir 1 tablete. 2 reizes dienā, ar 12 stundu intervālu (1 tablete no rīta un 1 tablete vakarā). Nelietojiet zāles biežāk vai lielākās devās, nekā ieteicams. Terapijas uzsākšana un novērtēšana. Sākotnējā terapija ar šo preparātu jāierobežo līdz 2 nedēļām, jo šajā laikā jāpierāda zāļu lietošanas klīniskie ieguvumi. Pēc 2 nedēļām ieteicams veikt soļošanas ātruma pārbaudi (piemēram, T25FW), lai novērtētu uzlabojumus. Ja uzlabošanās nenotiek, ārstēšana jāpārtrauc. Ja pacients neziņo par klīnisko ieguvumu, ārstēšana ar preparātu jāpārtrauc. Pārvērtēt terapiju. Ja gaita pasliktinās, ārstam jāapsver ārstēšanas pārtraukšana, lai atkārtoti novērtētu zāļu priekšrocības. Šajā novērtējumā jāiekļauj formulējuma atsaukšana un soļošanas ātruma testa veikšana. Ja gaita neuzlabojas, ārstēšana ar preparātu jāpārtrauc. Pirms ārstēšanas uzsākšanas gados vecākiem pacientiem jāpārbauda nieru darbība. Šiem pacientiem ieteicams regulāri kontrolēt nieru darbību. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Tabletes jālieto tukšā dūšā. Norijiet tabletes veselas. Tos nedrīkst sadalīt, sasmalcināt, izšķīdināt, sūkāt vai košļāt.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret fampridīnu vai jebkuru no palīgvielām. Vienlaicīga citu fampridīnu (4-aminopiridīnu) saturošu zāļu lietošana. Krampju vēsture vai pašreizējie gadījumi. Viegli, vidēji smagi vai smagi nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss <80 ml / min). Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas inhibē organisko katjonu pārvadātāju 2 (OCT2), piemēram, cimetidīnu.

Piesardzības pasākumi

Fampridīna lietošana ir saistīta ar paaugstinātu krampju risku. Zāles jālieto piesardzīgi citu faktoru klātbūtnē, kas varētu pazemināt krampju slieksni. Krampju gadījumā zāles jāpārtrauc. Visiem pacientiem (īpaši gados vecākiem cilvēkiem, kuru nieru darbība var būt traucēta) pirms ārstēšanas uzsākšanas ieteicams novērtēt nieru darbību, un ārstēšanas laikā tā regulāri jāuzrauga. Jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot zāles, kas ir OCT2 substrāti, piemēram, karvedilolu, propanololu vai metformīnu. Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem, kuriem anamnēzē ir alerģiskas reakcijas. Ja rodas anafilaktiska vai cita smaga alerģiska reakcija, pārtrauciet zāļu lietošanu un nesāciet to no jauna. Jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem ar aritmiju kardiovaskulāriem simptomiem un sinoatriālu vai atrioventrikulāru vadīšanas traucējumiem (šie efekti novērojami pārdozēšanas gadījumā). Par zāļu drošību šiem pacientiem ir pieejama maz informācijas. Ārstēšanas laikā ar preparātu paaugstināta reiboņa un vertigo biežums var būt saistīts ar lielāku kritienu risku. Tādēļ pacientiem pēc vajadzības jālieto palīglīdzekļi kājām. Preparātu nav ieteicams lietot pacientiem līdz 18 gadu vecumam, jo trūkst datu par efektivitāti un drošību.

Nevēlama darbība

Ļoti bieži: urīnceļu infekcijas. Bieži: bezmiegs, trauksme, galvassāpes, reibonis, vertigo, parestēzija, trīce, sirdsklauves, aizdusa, rīkles un rīkles sāpes, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, dispepsija, muguras sāpes, astēnija. Retāk: anafilakse, angioneirotiskā tūska, paaugstināta jutība, krampji, trijzaru nerva neiralģijas saasināšanās, hipotensija, izsitumi, nātrene, diskomforts krūtīs. Pēcreģistrācijas periodā ir ziņojumi par nopietnām paaugstinātas jutības reakcijām (ieskaitot anafilaktiskas reakcijas) ar vienu vai vairākiem no šiem simptomiem: aizdusa, diskomforts krūtīs, hipotensija, angioneirotiskā tūska, izsitumi un nātrene. Klīniskajos pētījumos zems leikocītu skaits tika konstatēts 2,1% ārstēšanas grupas, salīdzinot ar 1,9% placebo grupā. Klīniskajos pētījumos ir notikušas infekcijas. Nevar izslēgt infekciju līmeņa pieaugumu un imūnās sistēmas bojājumus.

Mijiedarbība

Vienlaicīga ārstēšana ar citiem preparātiem, kas satur fampridīnu (4-aminopiridīnu), ir kontrindicēta. Fampridīns galvenokārt tiek izvadīts caur nierēm - aptuveni 60% zāļu tiek izvadīti, aktīvi izdalot nieres. Olbaltumviela, kas mediē fampridīna aktīvo transportu, ir OCT2, tādēļ fampridīna vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas inhibē OCT2 transporteru, piemēram, cimetidīnu, ir kontrindicēta, un gadījumā, ja fampridīnu lieto vienlaikus ar zālēm, kas ir OCT2 substrāti, piemēram, karvedilolu, propranololu vai metformīnu. ievēro piesardzību. Farmakokinētiskā mijiedarbība nepastāvēja, ja fampridīnu lietoja vienlaikus ar beta interferonu. Farmakokinētiskā mijiedarbība nenotika, ja fampridīnu lietoja vienlaikus ar baklofēnu.