Holinolītika - darbība, pielietošana

Holinolītiskie līdzekļi (pazīstami arī kā holinolītiskie un antiholīnerģiskie līdzekļi) ir liela vielu grupa, kuru var dažādi izmantot. Viņu kopīgā iezīme ir neirotransmitera acetilholīna bloķēšanas darbības mehānisms. Tādēļ šāda veida narkotikām būs līdzīgas blakusparādības. Kādās slimībās lieto holinolītiskos līdzekļus? Kādas ir neērtības, lietojot šīs vielas?

Visi holinolītiskie līdzekļi darbojas pretēji acetilholīnam. Šis nosaukums attiecas uz daudzveidīgu vielu grupu.

Holinolītisko līdzekļu grupa darbojas ar daudziem citiem nosaukumiem. Dažreiz tas var būt mulsinošs, lasot informāciju par narkotikām. Citi termini ir:

• antiholīnerģiskie līdzekļi
• parasimpatolītiķi
• holinolītiskie līdzekļi
• antiholīnerģiskie līdzekļi
• muskarīna receptoru antagonisti

Narkotikas, kā arī indes un zāles pieder holinolītisko līdzekļu grupai. Visām šīm ķīmiskajām vielām ir kopīgs darbības mehānisms.

Var šķist satraucoši, ka terapeitiskais preparāts, ko mēs pērkam aptiekā, organismu ietekmē līdzīgi kā letālu indi. Tomēr neuztraucieties par to.

Zāļu drošība ir atkarīga no tā devas. Pat neuzkrītošs C vitamīns, ja to lieto pietiekami daudz, var nopietni sabojāt nieres.

Sakarā ar to, ka holinolītiskiem līdzekļiem ir stimulējošas īpašības uz centrālo nervu sistēmu, tos lieto kā zāles, kā arī zāles neirodeģeneratīvajās slimībās.

Antiholīnerģisko terapeitisko preparātu ietekme uz smadzenēm ir spēcīga, tādēļ to lietošana prasa lielu piesardzību.

Toksiska reakcija, kas pazīstama kā akūts antiholīnerģisks sindroms, var attīstīties, ja tiek uzņemts liels daudzums holinolītisko zāļu. Tas var notikt nejauši pacienta kļūdas dēļ. Šāda rakstura zāles tiek arī apzināti pārdozētas, jo to lielā deva var novest jūs narkotisko reibumu stāvoklī.

Holinolītika - indikācijas

Holinolītiskos līdzekļus lieto dažādu un nesaistītu slimību ārstēšanā. Mēs varam uzskaitīt šādas slimības, kuru ārstēšanā tiek izmantotas šo zāļu īpašības:

• reibonis, ieskaitot to, kas saistīts ar kustību slimībām
• kuņģa-zarnu trakta traucējumi: čūlas, caureja, pīlora spazmas, divertikulīts, čūlainais kolīts, slikta dūša un vemšana
• uroģenitālie traucējumi: cistīts, uretrīts un prostatīts.
• bezmiegs
• elpošanas sistēmas traucējumi: astma, hronisks bronhīts un hroniska obstruktīva plaušu slimība
• sinusa bradikardija
• Parkinsona slimība
• saindēšanās ar vielām, kas pieder simpatomimētisko līdzekļu grupai, piemēram, organofosfāta pesticīdi. Holinolītiskiem līdzekļiem ir pretējas simpatomimētisko līdzekļu īpašības, tāpēc tie darbojas kā pretinde.

Vielas ar holinolītiskām īpašībām izmanto arī diagnostikā un anestezioloģijā. Atropīns, kas pieder šai grupai, tiek izmantots oftalmoloģijā, lai paplašinātu skolēnu pirms pārbaudes.

Lielākā daļa holinolītisko līdzekļu bloķē siekalu ražošanu siekalu dziedzeros un nedaudz nomierina. Abas šīs īpašības ir izdevīgas, sagatavojot pacientu operācijai.

Holinolītiķi - zāļu piemēri

Atropīns - tiek izmantots oftalmoloģijā, lai paplašinātu acs zīlīti. To lieto arī kā pretlīdzekli saindēšanās gadījumos ar fosfora organiskajiem pesticīdiem. To ievada kuņģa-zarnu trakta, urīnizvadkanālu un žults ceļu spastiskajos stāvokļos. Sakarā ar to, ka tas nomāc bronhu spazmu un sekrēcijas aktivitāti elpceļos, to lieto anestezioloģijā.

Šī viela pieder tropāna alkaloīdiem un dabiski sastopama augos, piemēram, vilkābele (Atropa belladonna) un Datura (Datura stramonium). Bieži vien ir saindēšanās ar šiem augiem. Himē ir mellenes, kuras var ēst bērns.

Abi augi tiek izmantoti narkotiskiem mērķiem, kas arī var izraisīt dzīvībai bīstamus apstākļus.

Skopolamīns - tāpat kā atropīns, tā ir viela, kas atrodama augos. Tam ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu, kas izraisa miegainību un demenci. Agrāk to izmantoja astmas ārstēšanā. Pašlaik medicīnā biežāk izmanto šīs vielas atvasinājumu, t.i., N-butilskollamīna bromīdu. Tam ir pretvemšanas īpašības.

Triheksifenidils, pridinols, biperidēns - lieto Parkinsona slimības ārstēšanā. Tie samazina muskuļu stīvumu un ķermeņa trīci, kas saistīti ar šo stāvokli.

Ipratropija bromīds - viela, ko lieto bronhiālās astmas ārstēšanā. Zāles lokāli ievada bronhu caurulēs, lai tās paplašinātu un novērstu spazmas.

Pirenzepīns - organisks ķīmisks savienojums, ko lieto peptiskas čūlas slimības gadījumā.

Holinolītiskie līdzekļi - holinolītisko vielu darbības mehānisms

Holinolītiskie līdzekļi bloķē neirotransmitera acetilholīna aktivitāti nervu sinapsēs. Šīs vielas tādējādi kavē nervu impulsu plūsmu parasimpātiskajā sistēmā.

Parasimpātiskā vadīšana ir atbildīga par ķermeņa nomierināšanu un pārtikas sagremošanu. Acetilholīna receptoru stimulēšana nervu sinapsēs rada:

• skolēnu sašaurināšanās
• palielināta siekalošanās
• bronhokonstrikcija
• asinsvadu paplašināšanās
• asinsspiediena pazemināšanās
• palielināta peristaltika gremošanas traktā

Tā kā antiholīnerģiskie līdzekļi bloķē acetilholīna aktivitāti, tie darbojas kā parasimpātisks nomācošs līdzeklis. Rezultātā šīs grupas vielas būs:

• paplašināt zīlītes - ko izmanto oftalmoloģijā
• samazināt siekalošanos - šī reakcija, no vienas puses, ir traucējoša. nevēlami holinolītiskie līdzekļi, no otras puses, to lieto anestezioloģijā
• paplašināt bronhu caurules - šo reakciju izmanto astmas ārstēšanai
• kavē zarnu peristaltiku un gremošanas sulas sekrēciju - šī iemesla dēļ holinolītiskos līdzekļus lieto gremošanas sistēmas traucējumu ārstēšanā

Sakarā ar darbības vietu nervu sistēmā, holinolītiskos līdzekļus var iedalīt:

• antimuskarīniskie līdzekļi
• gangliju blokatori
• neiromuskulārie blokatori

Zāles ar pretēju darbības mehānismu holinolītiskiem līdzekļiem ir parasimpatomimētiķi. Tāpēc pēdējo antagonistu grupu var izmantot kā pretlīdzekli saindēšanās gadījumā ar holinolītiskām vielām.

Holinolītiskie līdzekļi - blakusparādības

Neskatoties uz to, ka holinolītiskos līdzekļus lieto daudzās dažādās slimībās, kas ir neatkarīgas viena no otras, blakusparādības visā grupā ir līdzīgas. Šo narkotiku lietošanas tipiskie trūkumi ir:

• paplašināti skolēni
• palēnināta zarnu kustība
• sausa mute
• gļotādu sausums
• halucinācijas
• psihomotoriska uzbudinājums
• delīrijs
• zemas pakāpes drudzis

Viena un tā pati ķermeņa reakcija uz holinolītiskiem līdzekļiem var būt noderīga dažās medicīniskās situācijās, un citiem tā var būt apgrūtinoša. Piemērs tam ir siekalu sekrēcijas kavēšana, kas pacientiem parasti ir neērti.

Anestezioloģijā šī holinolītisko zāļu īpašība ir noderīga, un to izmanto pacienta sagatavošanai operācijai.

Saindēšanās ar holinolītiskiem līdzekļiem

Saindēšanās stāvokli ar holinolītiskām vielām sauc par akūtu antiholīnerģisko sindromu. Tas ir atgriezenisks stāvoklis. Simptomi pāriet, kad holinolītiskais līdzeklis tiek izvadīts no ķermeņa.

Šo vielu intoksikācijas stāvoklis izraisa intensīvas centrālās nervu sistēmas reakcijas. Raksturīgie simptomi ir:

• halucinācijas
• sapīšanās
• psihomotoriska uzbudinājums

Turklāt parādās tādas perifēras reakcijas kā gļotādu sausums un skolēnu paplašināšanās. Stāvokli reti raksturo kā patīkamu, taču bieži notiek tīša holinolītisko līdzekļu pārdozēšana.

Parastais antidots ir fizostigmīns, kas palielina acetilholīna koncentrāciju organismā, bloķējot tā sadalīšanos. Tomēr šo vielu ieteicams lietot tikai dzīvībai bīstamās situācijās.

Tas ir saistīts ar faktu, ka fizostigmīna lietošana var izraisīt nopietnas blakusparādības, piemēram:

• krampji
• vemšana
• bradikardija
• pārmērīga siekalu ražošana

Daudzos gadījumos pretinde var pasliktināt ķermeņa stāvokli.

Saindēšanās ar holinolītisku iedarbību parasti notiek pēc zāļu vai indīgu augu uzņemšanas.

Augu holinolītiskās vielas

Savienojumi ar holinolītisku aktivitāti ir raksturīgi ģimenes augiem Solanaceae.

Tajās atrodamās vielas ir antiholīnerģiski tropāna alkaloīdi, piemēram, skopolamīns, atropīns un hiosciamīns. Augu, kas satur holinolītiskus līdzekļus, piemēri ir:

• Atropa belladonna L. - grivna vilkābele
• Datura stramonium L. - Datura datura
• Hyoscyamus niger L. - melnā vista

No vienas puses, šie augi ir bīstamas indes, un, no otras puses, tos var izmantot efektīvu zāļu ražošanai.

Literatūra:

1. Lapsa, C; Smits, T; Kalpošana, es; Chan, WY; Bua, N; Myint, PK; Boustani, M; Kvoka, CS; Glover, M; Koopmans, es; Campbell, N (2014. gada septembris). "Zāļu ar antiholīnerģiskām īpašībām ietekme uz kognitīvo funkciju, delīriju, fizisko funkciju un mirstību: sistemātisks pārskats". Vecums un novecošana. 43. panta 5. punkts, tiešsaistes piekļuve
2. Godājamais Džeimss P. (2003). "Raksturojot hidrokodonu kombinācijas produkta (Hycodan) subjektīvo, psihomotorisko un fizioloģisko iedarbību brīvprātīgajiem, kuri nelieto narkotikas." Psihofarmakoloģija. 165 (2): 146–156, tiešsaistes piekļuve
3. Pols M. O'Bīrss: Astmas farmakoloģiskās ārstēšanas perspektīvas (tulk. Dr. med. Piotr Gajewski), Medycyna Praktyczna, 2013. gada 13. maijs, tiešsaistes piekļuve
4. "Antiholīnerģiskais sindroms (akūts)" mp.pl

Par autoru

Sara Janovska, maģistrante, starpdisciplināru doktora studiju programma farmācijas un biomedicīnas zinātņu jomā Ļubļinas Medicīnas universitātē un Bjalistokas Biotehnoloģijas institūtā. Farmaceitisko studiju absolvente Ļubļinas Medicīnas universitātē ar specializāciju augu medicīnā. Viņa ieguvusi maģistra grādu, aizstāvot darbu farmaceitiskās botānikas jomā par ekstraktu, kas iegūti no divdesmit sūnu sugām, antioksidanta īpašībām. Pašlaik savā pētniecības darbā viņš nodarbojas ar jaunu pretvēža vielu sintēzi un to īpašību izpēti vēža šūnu līnijās. Divus gadus viņa strādāja par farmācijas maģistru atvērtajā aptiekā.

Lasiet vairāk šī autora rakstus