Bupropions ir zāles ar psihotropām īpašībām. Pašlaik to galvenokārt lieto kā netipiskus antidepresantus. Viela neizraisa atkarību, un tajā pašā laikā tai ir liels potenciāls samazināt atkarību no alkohola lietošanas.
Satura rādītājs
- Bupropiona darbības mehānisms
- Buprions - zāļu vēsture
- Bupropions depresijas ārstēšanai
- Bupropions nikotīna atkarības ārstēšanā
- Bupropions aptaukošanās ārstēšanā
- Bupropiona izraisītās blakusparādības
Bupropions ir organisks ķīmisks savienojums no katinonu grupas. Preparāti, kas satur bupropionu, tiek pētīti un farmācijas tirgū ieviesti kā zāles, ko lieto atkarības ārstēšanā. Tas ir saistīts ar šīs vielas spēju mazināt alkas pēc izņemšanas. Arī šī iemesla dēļ bupropionu var izmantot kā pārtiku mazinošas zāles aptaukošanās ārstēšanā.
Bupropiona darbības mehānisms
Bupropions tiek izmantots kā zāles ar antidepresantu īpašībām. Galvenais šo zāļu darbības mehānisms ir bloķēt dopamīna un noradrenalīna atkārtotu uzņemšanu smadzenēs.
Daudzi antidepresanti darbojas, ierobežojot neirotransmiteru serotonīna un noradrenalīna atkārtotu uzņemšanu.
Bupropions ir neparasts medikaments, jo tas ietekmē dopamīna atpakaļsaistību (DA). Dopamīns ir svarīgs neirotransmiters, kura zemā koncentrācija ir saistīta ar izmaiņām smadzenēs, kas rodas depresijas laikā. Lielākā daļa antidepresantu neietekmē šī neirotransmitera līmeni.
Buprions - zāļu vēsture
Bupropinonu 1969. gadā atklāja Narimans Mehta. Galu galā ASV FDA 1985. gadā šo medikamentu apstiprināja kā antidepresantu. Pirmo reizi bupropions tika tirgots kā Wellbutrin.
Pirmās zāles, kas satur bupropionu, ātri tika izņemtas no tirgus. Tas notika 1986. gadā, mazāk nekā gadu pēc iepazīšanās ar terapiju. Izrādījās, ka klīniskajā praksē ieteicamajā devā lietotā viela daudziem pacientiem izraisīja krampjus. Galu galā turpmākajos pētījumos tika konstatēts, ka krampju efekts bija atkarīgs no devas. Wellbutrīna gadījumā tas bija no 400 līdz 600 mg.
1989. gadā bupropions atgriezās medicīnas praksē. Lai samazinātu blakusparādību risku, maksimālā dienas deva ir samazināta. Maksimālais vielas daudzums dienā bija 450 mg. Preparātu ieteica lietot trīs dalītās devās dienā.
Vēl viena zāļu forma, kas garantē lielāku drošību, ir lēnas izdalīšanās forma. To ieviesa GlaxoSmithKline ar nosaukumu Wellbutrin SR. ASV FDA apstiprināja šo zāļu formu 1996. gadā. Preparātu ieteica lietot divas reizes dienā.
1997. gadā FDA bupropionu apstiprināja kā vielu nikotīna atkarības ārstēšanai. Zyban preparāts ir ieviests tirgū, kas paredzēts smēķētājiem, kuri vēlas atmest atkarību.
2003. gadā FDA ar nosaukumu Wellbutrin XL apstiprināja vēl vienu ilgstošas darbības bupropiona formu. Pietika ar zāļu lietošanu vienu reizi dienā. Sakarā ar mainīto atbrīvošanās mehānismu, samazināto devu un retāku preparāta lietošanu, krampju biežums pēc šo zāļu lietošanas ir līdzīgs vai pat mazāks nekā citiem antidepresantiem. Tomēr joprojām jāievēro īpaša piesardzība, lietojot bupropionu cilvēkiem ar krampju risku.
Bupropions depresijas ārstēšanai
Dopamīns tiek uzskatīts par "hedonisku" neirotransmiteru. Tas ir svarīgi spējai izjust prieku, kā arī smadzeņu atlīdzības centra darbībai. Tās līmenis nosaka spēju iesaistīties aktivitātēs, motivāciju, kā arī dzīves un fizioloģisko vajadzību apmierināšanu. Cilvēkiem ar depresiju bieži ir problēmas ar darbībām, kas atbalsta dzīves funkcijas, piemēram, gulēšanu un ēšanu.
Bupropionu lieto sezonālas depresijas ārstēšanai vai nu kā neatkarīgu preparātu, vai kombinācijā ar citiem antidepresantiem. Šīs zāles bieži tiek kombinētas ar SSRI grupas preparātiem. Bupropions ir apstiprināts arī sezonālās depresijas profilaksei.
Svarīga iezīme, kas atšķir bupropionu no vairuma antidepresantu, ir tā, ka tas negatīvi neietekmē dzimumfunkciju.Lielākā daļa depresijas ārstēšanā izmantoto zāļu pasliktina pacientu erotisko dzīvi.
Bupropionam nav blakusparādību, kas novestu pie libido un erektilās disfunkcijas samazināšanās. Ir arī pētījumi, kas parāda, ka šīs zāles var būt noderīgas seksuālās disfunkcijas ārstēšanā.
Bupropions nikotīna atkarības ārstēšanā
Bupropions ir arī nikotīna receptoru antagonists. Pateicoties tam, zāles samazina alkas pēc nikotīna un nepatīkamas atcelšanas sekas. Šī iemesla dēļ tā ir īpaši noderīga nikotīna atkarības ārstēšanā.
Turklāt bupropions kavē dopamīna atpakaļsaistīšanos, kas ietekmē atlīdzības sistēmu, kas ir svarīga atkarības no nikotīna stāvoklim.
No ķīmiskā viedokļa šīs zāles atgādina katinonu un feniletilamīnu, t.i., vielas ar spēcīgām psihostimulējošām īpašībām.
Turklāt stimulējošā iedarbība, ko centrālajā nervu sistēmā rada bupropions, ir līdzīga nikotīna iedarbībai. Rezultātā mazas šo zāļu devas var darboties kā nikotīna aizstājējs abstinences terapijas laikā.
1997. gadā tika veikti pētījumi, lai novērtētu bupropiona ietekmi uz nikotīna atkarību. Pētījumā piedalījās 615 pacienti. Viņi tika randomizēti, lai saņemtu vai nu placebo, vai bupropionu 100, 150 vai 300 mg dienā. Pētnieciskais darbs ilga septiņas nedēļas. Cilvēki, kas cieš no depresijas, nevarēja piedalīties pētījumā. Tas bija paredzēts, lai izslēgtu antidepresantu iedarbības ietekmi uz rezultātu.
Pētījums apstiprināja bupropiona terapijas labvēlīgo ietekmi. Testos to pacientu īpatsvars, kuri veiksmīgi atmeta smēķēšanu, bija 19,0% placebo grupā, 28,8% 100 mg bupropiona grupā, 38,6% 150 mg bupropiona grupā un 44,2% 300 mg bupropiona grupā. Rezultāti tika apstiprināti ar oglekļa monoksīda mērījumiem izelpotajā gaisā.
Bupropions aptaukošanās ārstēšanā
Ir klīniski pētījumi, kas parāda bupropīna potenciālu aptaukošanās ārstēšanā. Tomēr šī viela vēl nav apstiprināta šīs slimības ārstēšanai. Farmācijas tirgū tomēr ir preparāts, kas satur bupropionu kombinācijā ar naltreksonu.
GlaxoSmithKline iepriekš ir veicinājis Wellbutrin saturošu bupropionu citiem mērķiem, nevis FDA apstiprinātiem. Ražotājs zāles prezentēja kā līdzekli pret aptaukošanos un seksuālu disfunkciju. Tā bija nelikumīga darbība. Galu galā GlaxoSmithKline tika uzlikts naudas sods 3 miljardu ASV dolāru apmērā.
Bupropions tiek lietots kombinācijā ar naltreksonu ilgstošai svara kontrolei. Šie divi komponenti, iespējams, ietekmē smadzeņu apgabalus, kas iesaistīti pārtikas patēriņa regulēšanā. Tas ietver hipotalāmu, kas ir iesaistīts apetītes regulēšanā. Šī iemesla dēļ aptaukošanās ārstēšanā izmanto kombinētu preparātu, kas satur bupropionu.
Vēl viens svarīgs aspekts šo zāļu lietošanai svara traucējumu ārstēšanā ir tā ietekme uz dopamīnerģisko sistēmu. Dopamīnam ir īpaša nozīme atlīdzības centrā. Pārtikas patēriņa kontroles trūkums bieži ir saistīts ar šī centra darbu smadzenēs.
Bupropiona izraisītās blakusparādības
Bupropiona izraisītās visbiežāk sastopamās blakusparādības ir šādas:
- bezmiegs
- Galvassāpes
- sausa mute
- gremošanas trakta traucējumi
- slikta dūša un vemšana
- paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, nātrene
- apetītes zudums
- stimulēšana
- aizkaitināmība
- trīce
- reibonis
- garšas traucējumi
- neskaidra redze
- buzzing ausīs
- asinsspiediena paaugstināšanās
- ādas apsārtums
- svīšana
- drudzis
- sāpes krūtīs
- vājums
Visnopietnākā bupropiona blakusparādība ir krampji. Krampju risks ir atkarīgs no zāļu un devas. Preparāta ilgstošās darbības forma samazina šo blakusparādību risku.
Cilvēki, kuriem ir paaugstināts krampju risks:
- guva galvas traumu
- lieto citas zāles, kas pazemina konvulsīvās uzbudināmības slieksni
- ir cukura diabēts un lieto zāles, lai to ārstētu
- ir atkarīgi no alkohola
- lietot preparātus, kas stimulē vai samazina apetīti
Ārsts, kurš uzrauga terapiju, jāinformē par visām šīm situācijām.
Kad nelietot bupropionu?
Bupropionu nedrīkst lietot cilvēki:
- kuriem ir krampji
- diagnosticēts centrālās nervu sistēmas audzējs
- cieš no aknu cirozes
- kuriem anamnēzē ir bijušas bulimiskas vai anoreksijas epizodes
- izmantojot MAO inhibitorus
Literatūra:
- Bupropions - efektīvs antidepresants ar labvēlīgu darbības profilu seksuālajā sfērā, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropions (CID: 444) PubChem, Amerikas Savienoto Valstu Nacionālajā medicīnas bibliotēkā.
- Bupropions (DB01156) - informācija par aktīvo vielu (.). DrugBank.
- Vairumtirdzniecība R.D. et al: ilgstošas darbības bupropiona un placebo salīdzinājums smēķēšanas atmešanai. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, tiešsaistes piekļuve
Lasiet vairāk šī autora rakstus
