Ebivol

1 tablete satur 5 mg nebivolola hidrohlorīda veidā. Preparāts satur laktozi.

Darbība

Nebivolols ir divu enantiomēru racemāts: nebivolola SRRR (d-nebivolols) un nebivolola RSSS (l-nebivolols) ar divkāršu farmakoloģisku iedarbību. Tas ir konkurējošs un selektīvs β-adrenerģisko receptoru antagonists (SRRR enantiomērs), tam piemīt viegls vazodilatējošs efekts, kas saistīts ar ietekmi uz L-arginīna / slāpekļa oksīda ceļu. Tas palēnina sirdsdarbības ātrumu un pazemina asinsspiedienu miera stāvoklī un fiziskās slodzes laikā gan cilvēkiem ar normālu asinsspiedienu, gan ar hipertensiju. Lietojot terapeitiskās devās, tas neuzrāda α-adrenerģisko antagonismu. Pēc iekšķīgas lietošanas abi nebivolola enantiomeri ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (pārtika neietekmē absorbciju). Nebivolols tiek plaši metabolizēts, daļēji par aktīviem hidroksi metabolītiem. Nebivololu metabolizē alicikliskā un aromātiskā hidroksilēšanas, N-dealkilēšanas un glikuronskābes konjugācijas veidā; turklāt veidojas hidroksi metabolītu glikuronīdi. Nebivolola vielmaiņa ar aromātiskas hidroksilēšanas palīdzību ir atkarīga no CYP2D6 enzīma ģenētiskā oksidatīvā polimorfisma. Perorāli lietojot nebivololu, biopieejamība ir aptuveni 12% intensīvu metabolizētāju gadījumā un gandrīz pilnīga vājiem metabolizētājiem. Lietojot tās pašas devas, nemainītā nebivolola Cmax asinīs ir aptuveni 23 reizes augstāks slikti metabolizējošiem, salīdzinot ar intensīviem metabolizētājiem. T0,5 enantiomēri cilvēkiem ar ātru metabolismu ir apmēram 10 stundas; slikti metabolizētājiem tas ir 3-5 reizes garāks. Plašos metabolizatoros RSSS enantiomēra koncentrācija asinīs ir nedaudz augstāka nekā SRRR enantiomēram, atšķirība ir lielāka sliktiem metabolizētājiem. Pacientiem ar ātru metabolismu abu enantiomēru hidroksilmetabolītu T0,5 ir apmēram 24 stundas, cilvēkiem ar lēniem metabolizētājiem tas ir divreiz ilgāks. Lielākajai daļai (intensīvi metabolizējošu) pacientu nebivolola līdzsvara koncentrācija asinīs tiek sasniegta 24 stundu laikā un hidroksila metabolītu koncentrācija dažu dienu laikā. Abi enantiomeri galvenokārt saistās ar plazmas albumīnu (98,1% nebivolola SRRR gadījumā un 97,9% nebivolola RSSS gadījumā). Vienas nedēļas laikā pēc ievadīšanas 38% no ievadītās devas izdalās ar urīnu un 48% ar izkārnījumiem.

Devas

Mutiski. Pieaugušie. Hipertensija: 1 tablete (5 mg) dienā vienlaikus (efekts rodas pēc 1-2 ārstēšanas nedēļām, dažos gadījumos - pēc 4 nedēļām). Beta blokatorus ir iespējams izmantot kā monoterapiju vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, līdz šim papildinošs antihipertensīvs efekts novērots tikai lietojot nebivololu un hidrohlortiazīdu (12,5-25 mg). Īpašas pacientu grupas. Pacientiem ar nieru mazspēju un gados vecākiem pacientiem (> 65 gadiem) ieteicamā sākumdeva ir 2,5 mg dienā, ja nepieciešams, to var palielināt līdz 5 mg. Pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, jāievēro piesardzība un rūpīgi jāuzrauga (ierobežota klīniskā pieredze). Zāles ir kontrindicētas pacientiem ar aknu mazspēju vai aknu darbības traucējumiem. Pētījumu trūkuma dēļ zāles nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Hroniska sirds mazspēja. Stabilas hroniskas sirds mazspējas ārstēšana jāsāk, pakāpeniski palielinot devu, līdz katram pacientam tiek sasniegta optimālā uzturošā deva. Pacientiem pēdējo 6 nedēļu laikā jābūt stabilai hroniskai sirds mazspējai bez akūtas mazspējas.Pacientiem, kuri saņem kardiovaskulārus medikamentus, tostarp diurētiskos līdzekļus, digoksīnu, AKE inhibitorus, angiotenzīna II receptoru antagonistus, šo zāļu deva pēdējo 2 nedēļu laikā jāstabilizē. nedēļu pirms nebivolola terapijas uzsākšanas. Sākuma deva jāpalielina ik pēc 1-2 nedēļām atkarībā no pacienta panesamības: 1,25 mg nebivolola, palielina līdz 2,5 mg nebivolola vienu reizi dienā, pēc tam līdz 5 mg vienu reizi dienā un pēc tam līdz 10 mg vienu reizi dienā. Maksimālā ieteicamā deva ir 10 mg nebivolola vienu reizi dienā. Ārstēšana jāuzsāk un jebkura devas palielināšana jāveic pieredzējuša ārsta uzraudzībā, pacients jāuzrauga vismaz 2 stundas, lai pārliecinātos, ka pacienta stāvoklis saglabājas stabils (asinsspiediens, sirdsdarbības ātrums, vadīšanas traucējumi, sirds mazspējas pasliktināšanās pazīmes). . Ja nepieciešams, uzturošo devu var arī pakāpeniski samazināt un pēc vajadzības palielināt. Devas titrēšanas laikā sirds mazspējas pasliktināšanās vai zāļu nepanesamības gadījumā vispirms jāsamazina nebivolola deva vai, ja nepieciešams, nekavējoties jāpārtrauc ārstēšana (smagas hipotensijas gadījumā, sirds mazspējas pasliktināšanās ar akūtu plaušu tūsku, kardiogēnu šoku, simptomātisku bradikardiju vai atrioventrikulāra blokāde). Stabilas hroniskas sirds mazspējas ārstēšana ar nebivololu parasti ir ilgstoša ārstēšana. Zāļu izņemšana. Ārstēšanu ar nebivololu nav ieteicams pārtraukt pēkšņi, jo tas var īslaicīgi pasliktināt sirds mazspēju. Ja nepieciešama terapijas pārtraukšana, deva katru nedēļu pakāpeniski jāsamazina uz pusi. Īpašas pacientu grupas. Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo, jo devu pakāpeniski palielina līdz maksimālajai panesamajai devai. Devas pielāgošana nav nepieciešama vieglas līdz vidēji smagas pakāpes nieru mazspējas gadījumā, jo devu pakāpeniski palielina līdz maksimālajai pacienta panesamajai devai. Tā kā nav pieredzes pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna līmenis serumā ≥ 250 μmol / L), šiem pacientiem nebivololu nav ieteicams lietot. Ņemot vērā ierobežotos datus par pacientiem ar aknu mazspēju, zāļu lietošana šajā grupā ir kontrindicēta. Pētījumu trūkuma dēļ zāles nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Dāvināšanas veids. Tablete jānorij, uzdzerot pietiekamu daudzumu ūdens (piemēram, 1 glāzi) neatkarīgi no ēdienreizēm.

Indikācijas

Esenciālas hipertensijas ārstēšana. Stabilas, vieglas un vidēji smagas hroniskas sirds mazspējas ārstēšana kā papildinājums standarta terapijai gados vecākiem pacientiem (≥70 gadiem).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām. Aknu mazspēja vai aknu disfunkcija. Akūta sirds mazspēja, kardiogēns šoks vai dekompensētas sirds mazspējas epizodes, kurām nepieciešama intravenoza inotropiska terapija. Slimā sinusa sindroms, ieskaitot sinoatriālo blokādi. Atrioventrikulārā blokāde IIst. vai 3. pakāpe (bez elektrokardiostimulatora). Anamnēzē bronhu spazmas un bronhiālā astma. Neārstēta feohromocitoma. Metaboliskā acidoze. Bradikardija (sirdsdarbības ātrums <60 sitieni minūtē pirms ārstēšanas sākuma). Hipotensija (sistoliskais asinsspiediens <90 mmHg). Smagi perifērās asinsrites traucējumi.

Piesardzības pasākumi

Noturīga β-adrenerģiskā blokāde samazina aritmijas risku anestēzijas un intubācijas laikā. Ja beta blokāde tiek pārtraukta, gatavojoties operācijai, beta blokatori jāpārtrauc vismaz 24 stundas pirms operācijas. Jāievēro piesardzība, lietojot noteiktus anestēzijas līdzekļus, kas nomāc miokardu. Vagālas reakcijas var novērst, ievadot intravenozi atropīnu. Beta blokatorus nedrīkst lietot pacienti ar neārstētu sastrēguma sirds mazspēju, kamēr viņu stāvoklis nav stabilizējies. Pacientiem ar išēmisku sirds slimību ārstēšana ar beta blokatoriem jāpārtrauc pakāpeniski, ti, ilgāk par 1-2 nedēļām. Ja nepieciešams, stenokardijas pasliktināšanās novēršanai pēc iespējas vienlaicīgi jāsāk aizstājterapija. Β-adrenerģiskie blokatori var izraisīt bradikardiju: ja pulsa ātrums ir mazāks par 50-55 sitieniem minūtē un / vai pacientam rodas bradikardijai raksturīgi simptomi, deva jāsamazina. Lietojot beta blokatorus, jāievēro piesardzība pacientiem ar: perifērās asinsrites traucējumiem (Reino slimība vai parādība, periodiska klibošana) - var rasties šo traucējumu saasināšanās; pacientiem ar atrioventrikulāru blokādi Ist. (vadīšanas laika pagarināšana ar β-blokatoriem); pacientiem ar Prinzmetal stenokardiju (koronāro artēriju kavēta α-receptoru mediētas kontrakcijas risks, palielināts stenokardijas lēkmju skaits un ilgums); pacientiem ar cukura diabētu nebivolols var maskēt dažus hipoglikēmijas simptomus; pacientiem ar hipertireoīdismu (maskējot tahikardijas simptomus) - pēkšņa preparāta lietošanas pārtraukšana var pasliktināt simptomus; pacientiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību (elpošanas ceļu sašaurināšanās pasliktināšanās). Pacientiem, kuriem anamnēzē ir psoriāze, beta blokatori jālieto tikai pēc rūpīgas apsvēršanas. Zāles var palielināt jutību pret alergēniem un pastiprināt anafilaktiskās reakcijas. Beta blokatori var samazināt asaru veidošanos (informācija kontaktlēcu lietotājiem). Preparāts satur laktozi; nedrīkst lietot pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Nevēlama darbība

Hipertensija. Bieži: galvassāpes un reibonis, parestēzija, aizdusa, aizcietējums, slikta dūša, caureja, nogurums, tūska. Retāk: depresija, murgi, redzes traucējumi, bradikardija, sirds mazspēja, palēnināta AV vadīšana / AV blokāde, hipotensija, periodiskas klaudikācijas jauna vai pasliktināšanās, bronhu spazmas, dispepsija, meteorisms, vemšana, nieze, eritematiski izsitumi, impotence. Ļoti reti: ģībonis, psoriāzes pasliktināšanās. Nav zināmi: angioneirotiskā tūska, paaugstināta jutība, nātrene. Nevēlamās blakusparādības, kas saistītas ar dažu beta blokatoru uzņemšanu: halucinācijas, psihoze, apjukums, aukstas / zilas ekstremitātes, Reino fenomens, sausas acis un proktololam līdzīgs okulo-mukokutāna sindroms. Hroniska sirds mazspēja. Tika novēroti šādi: bradikardija, reibonis, sirds mazspējas pasliktināšanās, ortostatiska hipotensija, zāļu nepanesamība, atrioventrikulārā blokāde Ist. un apakšējo ekstremitāšu tūska.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Nebivolols var izraisīt kaitīgu ietekmi uz grūtniecību un / vai augli / jaundzimušo. Beta blokatori samazina placentas plūsmu, kas saistīta ar augļa augšanas aizturi, intrauterīno augļa nāvi, spontāno abortu vai priekšlaicīgu dzemdību.Auglim un jaundzimušajam nebivolols cita starpā var izraisīt: hipoglikēmija un bradikardija. Zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Ja tiek uzskatīts, ka ārstēšana ar nebivololu ir nepieciešama, jākontrolē uteroplacentārā asins plūsma un augļa attīstība. Jaundzimušais bērns ir rūpīgi jāuzrauga. Hipoglikēmijas un bradikardijas simptomi parasti rodas pirmajās 3 dienās. Nebivolola lietošanas laikā zīdīšana nav ieteicama.

Komentāri

Pētījumi par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus nav veikti. Farmakodinamiskie pētījumi parādīja, ka nebivolols neietekmē psihomotorisko darbību. Vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus, jāņem vērā, ka var rasties reibonis un nogurums.

Mijiedarbība

Kombinācijas nav ieteicamas: I klases antiaritmiskie līdzekļi - hinidīns, hidrohinidīns, cbenzolīns, flekainīds, disopiramīds, lidokains, meksiletīns, propafenons (pastiprināta ietekme uz atrioventrikulāro vadīšanu, palielināta negatīvā inotropā iedarbība); verapamila, diltiazēma tipa kalcija antagonisti (negatīva ietekme uz kontraktilitāti un atrioventrikulāru vadīšanu, verapamila intravenoza ievadīšana pacientiem, kuri tiek ārstēti ar beta blokatoriem, var izraisīt smagu hipotensiju un atrioventrikulāru blokādi); centralizēti iedarbīgi antihipertensīvie līdzekļi - klonidīns, guanfacīns, moksonidīns, metildopa, rilmenidīns (sirds mazspējas pasliktināšanās risks, samazinot simpātisko tonusu, t.i., sirdsdarbības ātruma un sirdsdarbības samazināšanās, vazodilatācija; pēkšņa zāļu lietošana, īpaši pirms beta blokatoru terapijas pārtraukšanas, var palielināt "atsitiena hipertensijas" risku) Kombinēta terapija, kas jālieto piesardzīgi: III klases antiaritmiski līdzekļi - amiodarons (palielinātas ietekmes uz atrioventrikulāro vadīšanu risks); halogenētie inhalatori (refleksās tahikardijas un hipotensijas nomākšanas risks) princips, kā izvairīties no pēkšņas beta blokatoru lietošanas pārtraukšanas; anesteziologs jāinformē, kad pacients lieto nebivololu; insulīns un perorālie pretdiabēta līdzekļi (maskē hipoglikēmijas simptomus, piemēram, sirdsklauves, tahikardiju); baklofēns, amifostīns (paaugstināts antihipertensīvā terapija) - pielāgojiet antihipertensīvo zāļu devu. Jāapsver kombinācijas: digitālie glikozīdi (atrioventrikulārās vadīšanas laika pagarināšanās risks, klīniskie pētījumi neliecina par mijiedarbības klīniskām pazīmēm); dihidropiridīna tipa kalcija antagonisti - amlodipīns, felodipīns, lacidipīns, nifedipīns, nikardipīns, nimodipīns, nitrendipīns (hipotensijas risks un sirds kambaru kontrakciju turpmāka pasliktināšanās pacientiem ar sirds mazspēju); tricikliskie antidepresanti, barbiturāti un fenotiazīni, organiskie nitrāti un citi antihipertensīvie līdzekļi (paaugstināta antihipertensīvā iedarbība); NPL (neietekmē nebivolola hipotensīvo iedarbību); simpatomimētiskie līdzekļi (samazināta beta blokatoru iedarbība, hipertensijas risks, smaga bradikardija un sirds blokāde). Nebivolola lietošana vienlaikus ar CYP2D6 inhibitoriem, piemēram, paroksetīnu, fluoksetīnu, tioridazīnu, hinidīnu, terbinafīnu, bupropionu, hlorokvīnu, levpromazīnu, var palielināt nebivolola koncentrāciju asinīs (palielināts bradikardijas un blakusparādību risks). Cimetidīns paaugstina nebivolola līmeni asinīs, nemainot klīnisko efektu. Vienlaicīga ranitidīna lietošana neietekmēja nebivolola farmakokinētiku. Nebivololu un antacīdus var lietot vienlaikus, kamēr nebivololu lieto ēdienreizes laikā, un antacīdus lieto starp ēdienreizēm. Vienlaicīga nebivolola un nikardipīna lietošana nedaudz palielināja abu zāļu koncentrāciju plazmā, nemainot klīnisko efektu. Nebivolola farmakokinētiku neietekmē vienlaicīga alkohola lietošana, furosemīda, hidrohlortiazīda vai ranitidīna lietošana. Nebivolols neietekmēja varfarīna farmakokinētiku un farmakodinamiku.

Cena

Ebivol, cena 100% PLN 13,93

Preparāts satur vielu: Nebivolols